Red de conocimiento de recetas - Recetas completas - El uso de una solución de etanol PVP como adhesivo puede eliminar la influencia de factores como el "calor del agua". ¿Qué significa "hidrotermal"?

El uso de una solución de etanol PVP como adhesivo puede eliminar la influencia de factores como el "calor del agua". ¿Qué significa "hidrotermal"?

La PVP se ha convertido en un material polimérico medicinal muy utilizado en la investigación y el desarrollo de fármacos, y sus ventajas son cada vez más reconocidas, lo que la convierte en un excipiente farmacéutico multiusos maduro. PVP es un polímero soluble en agua catalizado por un monómero de N-vinil-2-pirazolona. Absorbe fácilmente la humedad y se aglomera, y es soluble en disolventes orgánicos polares como el agua y el etanol. El peso molecular de la povidona medicinal está entre 654,38 00000-700000, que generalmente se expresa por el tamaño de K. Cuanto mayor sea K, mayor será el peso molecular, como se muestra en la siguiente tabla. La PVP tiene muchas propiedades excelentes y se utiliza cada vez más en medicina. Ahora repasaremos los principales aspectos de su aplicación en el desarrollo e investigación de preparados farmacéuticos en mi país.

Medidor (peso molecular MW)

pvpk 15 (8000)

PVPK25 (30.000)

PVPK30 (50.000)

PVPK60 (400.000)

PVPK90 (1.000.000)

Clase C PVPK 120 sin fuente de calor (3 millones)

1.

El PVP es soluble en agua y en algunos disolventes orgánicos comunes, por lo que puede utilizarse en multitud de situaciones. En primer lugar, en el caso de fármacos sensibles al agua y al calor, la solución etanólica de PVP se puede utilizar como aglutinante para eliminar los efectos del agua y el calor, mientras que en el caso de fármacos hidrófobos, su solución acuosa se puede utilizar para humedece uniformemente la superficie de las partículas del fármaco. Puede ser hidrófilo para ayudar a aumentar la disolución del fármaco. Además, la PVP como aglutinante se puede agregar en forma de polvo seco, humedecer con un solvente apropiado para la granulación o usarse como aglutinante seco para la formación de tabletas directa, lo que puede mejorar el fenómeno de caída de los medicamentos hidrofóbicos de las tabletas. K30 y K25 se usan comúnmente y la dosis de PVPK30 es generalmente de 2 a 5.

En el uso de agentes efervescentes, el PVP es un adhesivo ideal, porque los agentes efervescentes requieren un control estricto del contenido de agua. El uso de una solución de etanol de PVP como adhesivo puede resolver bien este problema. Las tabletas efervescentes elaboradas con este método tienen buena irritación, rápida disolución y fuertes propiedades espumantes. También se puede utilizar la granulación por secado por pulverización en lecho fluidizado utilizando aproximadamente 5-10 soluciones de PVP como aglutinante.

Wu Ningping [1] mezcló diclofenaco sódico con almidón, lactosa, etc. La solución de etanol DQD se agitó y granuló para obtener gránulos de liberación inmediata. Recubrir parte de los gránulos de liberación inmediata con soluciones de etilcelulosa, etanol y acetona para obtener gránulos de liberación sostenida. Mezclar los dos gránulos a 7 K 5 y ponerlos en cápsulas. Además, también se ha informado que las cápsulas gástricas flotantes de liberación sostenida muestran buenas propiedades de liberación de fármacos.

2. Se utiliza para espesar y espesar los preparados líquidos orales.

La PVP se ha utilizado como agente espesante en preparados líquidos orales durante mucho tiempo y ha sido ampliamente utilizada. Por ejemplo, PVPK-90 se puede utilizar como un buen estabilizador espesante en emulsiones y suspensiones. El polímero se adsorbe en la superficie de iones coloidales individuales, formando una capa molecular delgada para evitar que se aglomere.

Chen Xiaoping [2] estudió el sistema de administración transdérmica de dihidroetorfina y añadió 50 pvp al preparar el depósito del fármaco. Los resultados muestran que la proporción de PVP a PVA y glicerol es el factor principal que afecta el rendimiento de los depósitos de fármaco. Los depósitos de fármaco sin PVP son propensos a secarse y endurecerse.

El levofloxacino es un fármaco oftálmico al que actualmente se le reconoce una eficacia significativa. Por lo tanto, se desarrollaron gotas para los ojos de levofloxacina como agente antibacteriano. Las gotas para los ojos de liberación sostenida de levofloxacina preparadas con polivinilpirrolidona (PVP) como potenciador de la viscosidad pueden formar una película delgada en la superficie del globo ocular después de ser instiladas en el ojo. No perderá la mayor parte de la solución del medicamento como las gotas para los ojos comunes y formará la masa. el fármaco es más eficaz. Mantiene un tiempo de tratamiento relativamente largo en el ojo para mejorar el efecto curativo y la solución de PVP tiene cierta viscosidad, baja fluidez, buena transparencia, no afecta la visión y es superior a los ungüentos aceitosos para los ojos existentes.

La literatura [4] informa que la adición de polímero de celulosa puede prolongar el tiempo de contacto entre el fármaco y la mucosa nasal, mejorando así la eficacia del fármaco.

Yang et al. [5] estudiaron la toxicidad mucociliar nasal de las gotas nasales de vitamina B12, agregando PVP como espesante 1 solución de PV P tuvo poco efecto sobre el movimiento ciliar del maxilar del sapo y el porcentaje de inhibición relativa del movimiento ciliar fue superior. 90.

3. Como vehículo de dispersión sólido.

La mejora de la absorción in vivo de fármacos poco solubles siempre ha sido un tema de investigación candente. Para lograr este objetivo, debemos considerar aumentar su solubilidad y velocidad de disolución. Las dispersiones sólidas se obtienen dispersando fármacos poco solubles en materiales solubles en agua en un estado molecular, coloide, microcristalino o amorfo, lo que puede mejorar significativamente la disolución y hacerlos más fáciles de absorber. PVP es un vehículo común para las dispersiones sólidas de vegetación.

Yang Jianbin[6] Preparación de la dispersión sólida de carvedilol A través de una investigación comparativa, se determinó que las velocidades de disolución de varias proporciones de la dispersión sólida de carvedilol eran significativamente diferentes de las del fármaco en polvo (P

La solubilidad del maleato de rosiglitazona en el líquido intestinal es pequeña y se especula que su tasa de absorción en el intestino se verá afectada. Por lo tanto, es necesario convertir el maleato de rosiglitazona en una dispersión sólida para aumentar su solubilidad y disolución. El análisis de espectro demuestra que no hay reacción química entre ellos, y el análisis de difracción de rayos X en polvo muestra que están dispersos en el portador PVPK30 en un estado amorfo mejorando la humectabilidad del fármaco, para garantizar la alta dispersión del fármaco. No se prepararon respectivamente el efecto de inhibición de la cristalización del material portador, la disolución y la absorción del fármaco en proporciones 1:5, 1:10, 1:15 y 1:20 (fármaco: PVP K30). diferencia significativa en la disolución de la dispersión sólida. Teniendo en cuenta la cantidad de excipientes, se selecciona 6544 como material de recubrimiento de película.

Las especificaciones comúnmente utilizadas son PVP. Es flexible y puede usarse como película medicinal. -material formador o en combinación con otros materiales de película La práctica ha demostrado que el PVP se puede utilizar en el proceso de recubrimiento de película de sistemas de agua y solventes orgánicos. Sus ventajas son: puede mejorar la adhesión de la película a la superficie y mejorar el color. La dispersión de lacas o tintes se puede utilizar como plastificantes de películas para cambiar el tiempo de desintegración de películas basadas en materiales hidrófobos. La concentración habitual de recubrimientos es de 0,5 a 5. En la actualidad, los productos de la serie PVP/VA se han utilizado especialmente como películas. Son materiales formadores * * * polímeros de VP (vinilpirrolidona) y VA (acetato de vinilo).

5. Puede usarse como adhesivo, bloqueador, potenciador de la penetración, etc. en preparaciones de liberación controlada. Ye et al. [8] desarrollaron una tableta con bomba osmótica oral de nifedipina de una sola cámara y optimizaron la prescripción de la tableta con bomba osmótica oral de nifedipina. y los parámetros de preparación, se determinó la fórmula óptima del núcleo de la tableta, con PVP de 7,08 como ayuda a la penetración. Los resultados mostraron que la liberación in vitro de las tabletas de bomba osmótica de nifedipina preparadas por el autor se ajusta a las características de liberación de orden cero del osmótico. bomba.

6. Preparación de povidona yodada

PVP-I (preparación de povidona yodada) [9] es un compuesto soluble formado a partir de yodo y PVP. Es un nuevo tipo de. Fungicida de alta eficacia y amplio espectro y yodo. En comparación, el PVP-I tiene las ventajas de baja volatilidad, buena solubilidad en agua y casi ninguna irritación ni alergia. Actualmente hay muchos productos en desarrollo o en el mercado, incluidas soluciones en varias dosis. formas (desinfectantes dérmicos, agentes desinfectantes oftálmicos), supositorios (supositorios vaginales, supositorios uretrales, supositorios efervescentes [10]), ungüentos, recubrimientos

7. Aplicación de polivinilpirrolidona reticulada (CPVP)

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Los comprimidos dispersables son una nueva forma de dosificación que se ha desarrollado en los últimos años y ha atraído cada vez más la atención de la gente. Hay más de 10 tipos de comprimidos dispersables en el mercado extranjero y se han comercializado 28 tipos de comprimidos dispersables. Hasta ahora se han aprobado en China (solo se aprobaron 11 tipos en el mismo período. Tabletas efervescentes), pero solo hay un medicamento tradicional chino aprobado. El desintegrante de las tabletas dispersables generalmente requiere la adición de desintegrantes de alta eficiencia, como CPVP, levo. -hidroxipropilcelulosa, carboximetilalmidón de sodio, etc. Li Ruiming [11] utilizó CPVP como desintegrante en el desarrollo de tabletas dispersables de Ganmaoling. Se sabe que el MCC combinado con PVP reticulada tiene un mejor efecto de desintegración, posiblemente debido a su efecto sinérgico.

8. Otras aplicaciones

La PVP también se puede utilizar en nuevos sistemas de administración de fármacos, como las nanopartículas de poli-n-butil cianoacrilato de albendazol [12].

Agregar 4 PVP a la solución preparada con nanopartículas puede aumentar la viscosidad de la solución y mejorar la adsorción del portador. La liberación de fármacos in vitro es una función biexponencial con características "explosivas", que puede mejorar la estabilidad física de las nanopartículas. Además, en el desarrollo de inyecciones, la PVP 12PF inyectable se utiliza cada vez más como solubilizante (algunas variedades de PVP mejoran significativamente la solubilidad del fármaco) o inhibidores de la cristalización.