¿Qué tipos de medicamentos se usan comúnmente para tratar el asma bronquial?
(1) Agonista del receptor β. Los beta-agonistas siempre han sido considerados el fármaco de primera elección para el tratamiento del asma bronquial y desempeñan un papel importante en el tratamiento. Sus principales efectos farmacológicos son los siguientes: dilatar los bronquios; aumentar el aclaramiento mucociliar de las vías respiratorias; inhibir la liberación de diversos mediadores inflamatorios; inhibir el edema exudativo; reducir la hipertensión pulmonar y aumentar la fracción de eyección ventricular; Por tanto, puede utilizarse para tratar el asma bronquial.
Los agonistas de los receptores beta se dividen en 3 generaciones.
①Agonista de los receptores β de primera generación. Se caracteriza por una baja selectividad y un cierto efecto excitador sobre los receptores α, β 1 y β 2. El tiempo de acción es corto, la dosis de aplicación es grande y los efectos secundarios del sistema cardiovascular son graves. Existen principalmente algunos medicamentos como los siguientes.
Adrenalina: puede excitar los receptores α y β, producir un efecto antiasmático y reducir la congestión y el edema de la mucosa bronquial. Al mismo tiempo, puede mejorar la contractilidad del miocardio, acelerar la frecuencia cardíaca, aumentar el gasto cardíaco, aumentar la presión arterial y aumentar la tasa metabólica basal. Tiene un efecto fuerte y rápido sobre los bronquios, pero es de corta duración y tiene efectos secundarios importantes, por lo que rara vez se utiliza clínicamente.
Isoproterenol: tiene un fuerte efecto sobre los receptores β. Casi no tiene efecto sobre los receptores α Debido a que es altamente excitable para el corazón y es propenso a la resistencia a los medicamentos, actualmente rara vez se usa clínicamente.
Oxinalina: Tiene cierta selectividad por los receptores β2 del músculo liso bronquial, puede aliviar significativamente el asma bronquial inducida por histamina, 5-hidroxitriptamina y acetilcolina, y produce un buen efecto broncodilatador.
Clorprenalina: estimula selectivamente los receptores β2, tiene un importante efecto broncodilatador y tiene menos efectos secundarios sobre el corazón. Tiene un buen efecto aliviante del asma bronquial inducida por histamina y acetilcolina. Clínicamente indicado para el tratamiento del asma bronquial, bronquitis sibilantes, etc.
Tritoquinol: Actúa principalmente sobre los receptores β2, y también tiene un efecto similar a la papaverina de relajar directamente el músculo liso bronquial. Su efecto dilatador sobre el músculo liso bronquial es de 5 a 10 veces más fuerte que el del isoproterenol y tiene menos impacto sobre el sistema cardiovascular y nervioso central. Se presentan pocas reacciones adversas, principalmente palpitaciones, pesadez de cabeza, sequedad de boca, reacciones gastrointestinales, etc.
②Agonista de los receptores β de segunda generación. Se caracteriza por una mayor selectividad por los receptores β2, efectos excitadores mejorados, tiempo de acción prolongado y efectos secundarios cardiovasculares reducidos. Los medicamentos de uso común son los siguientes.
Albuterol: Un agonista de los receptores beta 2 altamente selectivo y potente. Es uno de los fármacos antiasmáticos más utilizados en la práctica clínica. Tiene un efecto relajante fuerte y duradero sobre el músculo liso bronquial y tiene poco impacto sobre los sistemas cardiovascular y nervioso central. Se considera un fármaco antiasmático relativamente seguro y eficaz. Actualmente. Clínicamente indicado para asma bronquial, bronquitis sibilante, broncoespasmo, etc. Para pacientes con asma bronquial grave o estado asmático, se puede considerar la administración por goteo intravenoso.
Terbutalina: Excita de forma muy selectiva los receptores β2 y tiene un efecto de dilatación de los bronquios 2 veces mayor que el de la oxinalina. También puede inhibir la liberación de mediadores biológicos inflamatorios, reducir el edema de la mucosa y aumenta la capacidad de eliminación mucociliar, rara vez causa efectos cardiovasculares adversos cuando se usa en las dosis recomendadas.
Hexonalina: estimulante altamente selectivo de los receptores β2, menos excitable para el músculo liso bronquial, pero tiene un efecto excitador extremadamente débil sobre el corazón y tiene un tiempo de acción prolongado. Es adecuado para reacciones de asma agudas y crónicas. incluyen palpitaciones, temblores en los dedos, dolores de cabeza, etc.
Otros: entre ellos bitoterol, reputerol, fenoterol, pirbuterol, etc., todos pertenecen a esta categoría de fármacos.
③El agonista del receptor β de tercera generación. Se caracteriza por una mayor selectividad por los receptores β2 y efectos más fuertes. Se reducen las reacciones adversas y el tiempo de acción es superior a 8 horas. La dosis es generalmente pequeña, del nivel de microgramos. Los principales productos son los siguientes.
Clenbuterol: Es un potente y altamente selectivo agonista de los receptores β2 con evidente efecto broncodilatador y poco efecto sobre el sistema cardiovascular. Puede administrarse por vía oral, atomizada y rectal, y es adecuado para el tratamiento del asma bronquial, la bronquitis asmática y algunos tipos de enfisema que provocan broncoespasmo. Las reacciones adversas incluyen mareos temporales, temblores leves, etc., pero son más leves que otras variedades.
El procaterol, el tuloterol, el formoterol y otros fármacos entran en esta categoría.
(2) Xantinas.
Los efectos farmacológicos de esta clase de fármacos incluyen: dilatación bronquial, lograda estimulando la liberación de catecolaminas endógenas e inhibiendo la fosfodiesterasa; mejorando la contractilidad de los músculos respiratorios; afectando el transporte de iones de calcio; efecto inflamatorio. Por tanto, puede utilizarse para el tratamiento del asma. Los medicamentos de uso común son los siguientes.
①Aminofilina. Administración oral: 0,1 a 0,2 mg, 3 veces al día; administración intravenosa, la primera dosis de carga es de 56 mg/kg de peso corporal y luego se mantiene en una dosis de 0,5 a 0,7 mg/kg de peso corporal.
②Dihidroxipropilteofilina (dihidroxipropilteofilina). La solución acuosa medicinal es neutra, tiene poca irritación gástrica y es fácil de absorber. Es más débil que la aminofilina y tiene menos efectos secundarios cardiovasculares, sólo 1/10 de la aminofilina. Es especialmente adecuada para personas mayores. 0,1~0,2 mg, 3 veces al día.
③Cofilina. Al igual que la dihidroxiprofilina, los efectos secundarios son más leves que los de la aminofilina, pero el efecto también es más débil que el de la aminofilina. 0,1~0,2 mg, 3 veces al día.
④Tripropilxantina. Es un nuevo tipo de preparación sin antagonismo de la adenosina. No se metaboliza en el hígado pero se elimina por los riñones. Evita grandes fluctuaciones en la tasa de eliminación y no tiene ningún efecto estimulante sobre el sistema nervioso central.
(3) Fármacos anticolinérgicos. Los fármacos anticolinérgicos ejercen un antagonismo competitivo al competir con la acetilcolina por el mismo sitio de unión en el receptor M, reduciendo así la tensión bronquial y aliviando los síntomas de obstrucción de las vías respiratorias del asma bronquial. Un gran número de estudios clínicos han demostrado que los anticolinérgicos en aerosol en el asma estable ejercen un efecto broncodilatador significativo. Sin embargo, en comparación con los agonistas selectivos de los receptores β, su eficacia relativa es actualmente muy controvertida. Los estudios sobre la eficacia de la combinación de anticolinérgicos con beta-agonistas en el tratamiento del asma estable muestran que la gran mayoría de los resultados muestran que la eficacia de la combinación no sólo es más fuerte que la de cada uno de ellos por separado, sino que también dura mucho más. Estos dos tipos de fármacos ejercen relajación de las vías respiratorias a través de diferentes mecanismos, por lo que su eficacia es independiente entre sí y producen efectos aditivos cuando se usan juntos.
(4) Glucocorticoides. Los efectos farmacológicos de los glucocorticoides incluyen: efecto antiinflamatorio; efecto antialérgico; relajación del músculo liso de las vías respiratorias; prevención de reacciones alérgicas retardadas y reducción de la hiperreactividad bronquial. Por tanto, los corticosteroides se pueden utilizar para prevenir y tratar el asma bronquial. La prednisolona y la prednisona a menudo se toman por vía oral, 30 mg por día para los adultos. El efecto máximo se produce después de unos días y la dosis se reduce de 5 a 15 mg. El curso habitual de tratamiento es de 7 días. Se puede inyectar hidrocortisona. La primera dosis es de 4 mg/kg de peso corporal, una vez cada 6 horas. Generalmente se usa durante 1 a 3 días. Cuando es eficaz, se puede tomar por vía oral. La inhalación de aerosoles incluye dipropionato de clortisona, budesonida, etc., y la dosis es ≤ 800 μg por día.
(5) Antialérgicos. Los medicamentos que interfieren o bloquean todos los vínculos de la enfermedad alérgica de las vías respiratorias pueden denominarse medicamentos antialérgicos y estos medicamentos son los de primera línea para la prevención y el tratamiento del asma. Los medicamentos de uso común son los siguientes.
① Cromoglicato de sodio. Es un estabilizador de mastocitos que puede inhibir la liberación de mediadores inflamatorios de los mastocitos, inhibir la activación de eosinófilos, neutrófilos y macrófagos alveolares y tiene un efecto inflamatorio contra las alergias de las vías respiratorias. La función pulmonar puede mejorar significativamente con un tratamiento a largo plazo. Este medicamento es el más seguro para tratar el asma con muy pocos efectos secundarios.
② Ketotifeno. Los efectos farmacológicos del ketotifeno: inhiben la síntesis y liberación de mediadores inflamatorios; antagonizan los mediadores inflamatorios; aumentan la actividad de los receptores β y los convierten a un estado de alta afinidad; inhiben la liberación de Ca2+ intracelular. La eficiencia de la aplicación clínica puede llegar al 90%, con pocos efectos secundarios y solo un efecto sedante leve después de un uso prolongado.
③Antihistamínicos. Esta clase de fármacos puede antagonizar mediadores inflamatorios como la histamina, los leucotrienos, los factores activadores de plaquetas y las prostaglandinas, y también puede inhibir la liberación de mediadores por parte de las células inflamatorias como los mastocitos, los eosinófilos, los basófilos y los macrófagos alveolares. Los fármacos de uso común incluyen: azelastina, terfenadina, cetirizina, astemizol y otros fármacos.
(6) Otras drogas. Existen principalmente bloqueadores de los canales de calcio, activadores de los canales de potasio, inhibidores de la degradación del fosfato de inositol y fármacos vitamínicos.