Introducción a Viagra
Contenido 1 Pinyin 2 Instrucciones para sildenafil 2.1 Nombre del medicamento 2.2 Nombre en inglés 2.3 Alias de Viagra 2.4 Clasificación 2.5 Forma farmacéutica 2.6 Efectos farmacológicos de sildenafil 2.7 Farmacocinética de sildenafil 2.8 Occidente Indicaciones de denafil 2.9 Contraindicaciones de sildenafil 2.10 Precauciones 2.11 Reacciones adversas de sildenafil 2.12 Uso y dosificación de sildenafil 2.13 Interacciones de Viagra con otros medicamentos Esta es una entrada de redireccionamiento, ** *Disfruté del contenido de sildenafil. Para facilitar la lectura, el sildenafil en el siguiente texto ha sido reemplazado automáticamente por Viagra. Puede hacer clic aquí para restaurar la apariencia original o usar el método de nota para mostrar 1 Pinyin
wàn ài kě 2 Instrucciones de Viagra. 2.1 Nombre del medicamento
Nombre en inglés de Viagra 2.2
Sildenafil 2.3 Alias de Viagra
Citrato de Hidenafine 2.4 Clasificación de Viagra; > Sistema urinario Medicamentos gt; Medicamentos para el tratamiento de la disfunción eréctil masculina
2.5 Formas de dosificación
Tabletas: Cada tableta contiene 25 mg, 50 mg o 100 mg de Viagra. 2.6 Efectos farmacológicos de Viagra
Viagra es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) específica de guanosina monofosfato cíclico (cGMP) y es un fármaco oral para el tratamiento de la disfunción eréctil. El mecanismo fisiológico de la erección en personas normales implica la liberación de óxido nítrico (NO) en el cuerpo durante las relaciones sexuales. El óxido nítrico activa la guanilil ciclasa en las células del músculo liso del cuerpo cavernoso, lo que provoca un aumento en los niveles de cGMP, lo que hace que los músculos lisos del cuerpo cavernoso se relajen, el seno cavernoso se expanda y la sangre fluya hacia adentro, provocando la erección del pene. Los pacientes con disfunción eréctil se deben principalmente al trastorno de relajación del músculo liso cavernoso. Viagra no tiene un efecto relajante directo sobre el cuerpo cavernoso humano aislado, pero puede inhibir la descomposición del cGMP por la PDE5 en el cuerpo cavernoso, mejorando así el efecto del óxido nítrico. Cuando las relaciones sexuales provocan la liberación local de óxido nítrico, Viagra puede inhibir la PDE5, aumentar el nivel de cGMP en el cuerpo cavernoso, relajar el músculo liso del cuerpo cavernoso y permitir que la sangre fluya hacia el cuerpo cavernoso. Algunos estudios han demostrado que la respuesta eréctil aumenta al aumentar la dosis y la concentración plasmática, y el efecto del fármaco puede durar hasta 4 horas (pero es más débil que a las 2 horas). Los experimentos in vitro muestran que Viagra tiene una alta selectividad para la PDE5. Esta selectividad es más de 80 veces la de la PDE1, más de 700 veces la de la PDE2 y la PDE4, y 4.000 veces la de la PDE3. Dado que la PDE3 está relacionada con el control de la contractilidad del miocardio y la PDE5 no existe en el miocardio, Viagra no tiene ningún efecto inotrópico positivo y no afecta directamente la función contráctil del miocardio. Sin embargo, Viagra puede dilatar los vasos sanguíneos de la circulación sistémica. Cuando se toma por vía oral en dosis grandes (100 mg), puede provocar una disminución de la presión arterial en posición supina [la disminución máxima promedio es 1,12/0,73 kPa (8,4/5,5 mmHg)]. y la presión arterial disminuye de manera más significativa entre 1 y 2 horas después de tomar el medicamento, por lo que la presión arterial en las concentraciones máximas del medicamento, la actividad sexual puede inducir eventos cardíacos. El efecto selectivo de Viagra sobre la PDE5 es sólo 10 veces mayor que el de la PDE6, y la PDE6 es una enzima presente en la retina. Por lo tanto, Viagra puede causar una visión anormal de los colores en dosis altas o concentraciones sanguíneas elevadas. Además del músculo liso cavernoso humano, también se encuentran concentraciones bajas de PDE5 en las plaquetas, los vasos sanguíneos, el músculo liso visceral y el músculo esquelético. Viagra puede mejorar la agregación antiplaquetaria (experimentos in vitro), inhibir la trombosis plaquetaria (experimentos in vivo) y relajar los vasos sanguíneos periféricos (experimentos in vivo) al inhibir la PDE5 en estos tejidos.
2.7 Farmacocinética de Viagra
Viagra se absorbe rápidamente después de la administración oral y surte efecto en 10 a 40 minutos. La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente 40. La concentración plasmática máxima (cmáx) se alcanza después de 30 a 120 minutos de administración oral con el estómago vacío, y la cmáx se alcanza después de 90 a 180 minutos de administración oral después de las comidas. Los voluntarios sanos toman una dosis oral única de 100 mg. Después de 24 horas, la concentración plasmática es de aproximadamente 2 ng/ml y la cmáx. es de 440 ng/ml. El área bajo la curva (AUC) aumenta después del uso en pacientes con función hepática anormal, insuficiencia renal grave o personas mayores de 65 años. Viagra y su principal metabolito circulante (N-desmetilato) se unen aproximadamente en un 96% a las proteínas plasmáticas, y la tasa de unión a proteínas no tiene nada que ver con la concentración total del fármaco. El tejido está bien distribuido y el volumen de distribución (Vd) es de 105 litros. Viagra se elimina principalmente mediante las enzimas microsomales hepáticas citocromo P450 3A4 (CYP 3A4, vía primaria) y citocromo P450 2C9 (CYP 2C9, vía secundaria). Su principal metabolito (N-desmetilato) tiene una selectividad por PDE similar a la de Viagra, y su concentración plasmática es aproximadamente el 40% de la de Viagra, por lo que aproximadamente el 20% de los efectos farmacológicos de Viagra provienen de sus metabolitos. La vida media de eliminación de Viagra y sus metabolitos es de aproximadamente 4 horas. El 80% de la dosis administrada se excreta principalmente por las heces en forma de metabolitos y el 13% se excreta por los riñones. 90 minutos después de que los voluntarios sanos tomaran el medicamento, la cantidad de Viagra medida en la sangre era menos del 0,001 de la cantidad administrada. 2.8 Indicaciones de Viagra
Se utiliza para tratar la disfunción eréctil (DE). 2.9 Contraindicaciones de Viagra
1. Personas alérgicas a Viagra.
2. Aquellos que estén usando nitroglicerina, nitroprusiato de sodio u otros nitratos orgánicos. 2.10 Precauciones
1. Usar con precaución (1) Pacientes con retinitis pigmentosa u otras malformaciones de la retina (debido a que un pequeño número de pacientes pueden tener anomalías genéticas hereditarias de la fosfodiesterasa retiniana). (2) Pacientes que hayan tenido infarto de miocardio, accidente cerebrovascular, shock o arritmia fatal en los últimos 6 meses. (3) Pacientes con hipotensión o hipertensión, insuficiencia cardíaca y cardiopatía isquémica. (4) Pacientes con trastornos hemorrágicos o úlceras pépticas activas. (5) Pacientes con enfermedades que pueden causar priapismo (como anemia falciforme, mieloma múltiple, leucemia). (6) Pacientes con *** deformidades anatómicas (como *** curvatura, *** fibrosis cavernosa o induración).
2. Efectos de los medicamentos en los niños Viagra no es adecuado para niños (especialmente recién nacidos).
3. Efectos de los medicamentos en las personas mayores: Los estudios han demostrado que los voluntarios ancianos sanos (al menos 65 años) tienen una tasa de eliminación de Viagra reducida y el área bajo la curva aumenta en un 40%. Dado que concentraciones plasmáticas más altas pueden aumentar las reacciones adversas, se debe reducir la dosis inicial de Viagra.
4. El impacto de los medicamentos en el embarazo La Administración de Medicamentos y Alimentos de Estados Unidos (FDA) clasifica la seguridad del Viagra en el embarazo como nivel B.
5. El impacto de los fármacos en la lactancia No está claro si Viagra se excreta en la leche materna.
6. Viagra no es apto para mujeres.
7. Mientras se administra Viagra para tratar la disfunción eréctil, se deben tratar las causas relacionadas. Además, la dosis recomendada de Viagra no funciona en ausencia de relaciones sexuales.
8. La reducción transitoria de la presión arterial en decúbito supino causada por Viagra generalmente puede ignorarse para la mayoría de los pacientes, pero aún es necesario considerar cuidadosamente si este efecto de vasodilatación causará efectos adversos en pacientes con hipotensión u otros problemas cardiovasculares. Consecuencias, especialmente durante la actividad sexual (que es potencialmente peligrosa para el corazón en presencia de factores de riesgo cardiovascular existentes). Por lo tanto, los pacientes con enfermedades cardiovasculares existentes no deben usar Viagra para tratar la disfunción eréctil.
9. Si se presentan síntomas como angina, mareos y náuseas al inicio de la actividad sexual, se debe interrumpir la actividad sexual.
10. Si el pene continúa teniendo una erección durante más de 4 horas después de tomar el medicamento, se debe administrar el tratamiento adecuado, si el priapismo no se trata a tiempo, el tejido del pene puede dañarse y provocar; Pérdida permanente de la función eréctil.
11. La seguridad y eficacia de otros métodos para tratar la disfunción eréctil combinados con Viagra aún no se han estudiado, por lo que no se recomienda el uso combinado por el momento.
12. No está claro cuándo los pacientes pueden tomar nitratos de forma segura después de tomar Viagra.
13. Algunos estudios han demostrado que cuando voluntarios sanos aumentan la dosis única a 800 mg, las reacciones adversas son similares a las de dosis bajas, pero la tasa de incidencia aumenta. Cuando se produce una sobredosis, se debe administrar atención de apoyo de rutina según sea necesario. Debido a que Viagra está altamente unido a las proteínas plasmáticas y no se elimina por la orina, la hemodiálisis no aumenta su eliminación. 2.11 Reacciones adversas de Viagra
1. Sistema cardiovascular: pueden producirse infarto de miocardio, muerte cardíaca súbita, insuficiencia cardíaca, arritmia, hipotensión, hemorragia cerebral, trombosis cerebral e isquemia transitoria. Eventos adversos cardiovasculares como shock sexual y Se ha informado que la mayoría de ellos ocurren durante o justo después de la actividad sexual. Algunos de ellos ocurren entre horas y días después de tomar el medicamento o de la actividad sexual. Incluso hay algunos que ocurren poco después de tomar el medicamento y antes de tener relaciones sexuales. Aún no se ha determinado si estas reacciones son causadas directamente por Viagra o por una combinación de factores como la actividad sexual y el estado cardiovascular del paciente.
2. Sistema digestivo: Puede producirse indigestión (7), diarrea (3), sequedad de boca, vómitos, disfagia, glositis, gingivitis, estomatitis, esofagitis, gastritis, colitis, función hepática anormal y sangrado rectal. fueron reportados.
3. Sangre: Existen reportes de casos de anemia y leucopenia.
4. Sistema metabólico/endocrino: Se han descrito gota, diabetes, edema periférico, hiperuricemia, reacciones hipoglucémicas, hipernatremia, etc.
5. Sistema respiratorio: Puede producirse congestión nasal (4); existen casos reportados de asma, faringitis, sinusitis, bronquitis, flemas, tos, disnea, etc.
6. Sistema genitourinario: se puede producir infección del tracto urinario (3); se han informado cistitis, aumento de nicturia, micción frecuente, incontinencia urinaria, flujo vaginal anormal, edema genital, falta de relaciones sexuales, etc. También hay reportes de casos de erección prolongada (más de 4 horas), priapismo (erección dolorosa de más de 6 horas) y hematuria.
7. Sistema nervioso central: dolor de cabeza (16), mareos (2) pueden ocurrir ataxia, hipertonía, temblor, neuralgia, neuropatía, parestesia, vértigo, informes de casos de depresión, ansiedad, insomnio, somnolencia, ensoñaciones, reflejos lentos, hipoestesia, ataques epilépticos, etc.
8. Sistema musculoesquelético: Existen casos reportados de enfermedades articulares, dolores musculares, rotura de tendones, tenosinovitis, dolores óseos, debilidad muscular, sinovitis, etc.
9. Piel: puede aparecer enrojecimiento facial (10), sarpullido (2), y existen casos reportados de urticaria, herpes simple, prurito, úlceras cutáneas, dermatitis de contacto, dermatitis exfoliativa, etc.
10. Ojos: Pupilas dilatadas, conjuntivitis, sangrado ocular, cataratas, ojos secos, dolor ocular, fotofobia, ojos rojos o congestión ocular, ardor ocular, hinchazón y presión ocular, aumento de la presión intraocular, vasculopatía retiniana o Se han informado hemorragia, desprendimiento de vítreo y edema perimacular. También pueden producirse anomalías visuales leves y transitorias (3), que se manifiestan principalmente como visión pálida, percepción mejorada de la luz, visión borrosa, diplopía, pérdida visual temporal o pérdida de visión, etc.
11. Oídos: Hay informes de tinnitus y sordera.
12. Otros: También pueden producirse reacciones sistémicas, como shock, fatiga, dolor (como dolor en el pecho), escalofríos, reacciones alérgicas, etc. 2.12 Uso y dosificación de Viagra
1. Para la mayoría de los pacientes, la dosis recomendada es de 50 mg, que se toma según sea necesario aproximadamente 1 hora antes de la actividad sexual, y se requieren relaciones sexuales después de tomar el medicamento.
Sin embargo, se puede tomar en cualquier momento entre 0,5 y 4 horas antes de la actividad sexual. Según la eficacia y la tolerancia, la dosis diaria se puede ajustar entre 25 y 100 mg. No tome el medicamento más de una vez al día. (1) Dosis en pacientes con insuficiencia renal: la dosis inicial recomendada para pacientes con insuficiencia renal grave (cuando el aclaramiento de creatinina es menor o igual a 30 ml/min, el AUC y la cmáx casi se duplican) es de 25 mg. (2) Dosis en caso de insuficiencia hepática: la dosis inicial recomendada para pacientes con insuficiencia hepática (como cirrosis, el AUC y la cmáx aumentan en 84 y 47, respectivamente) es de 25 mg.
2. Posología para personas mayores: La dosis inicial recomendada para personas mayores de 65 años es de 25 mg.
3. Posología para otras enfermedades (1) La dosis inicial adecuada para quienes toman inhibidores potentes del citocromo P4503A4 y eritromicina al mismo tiempo es de 25 mg. (2) Se recomienda que los pacientes que toman inhibidores de la proteasa del VIH (como ritonavir) no tomen más de 25 mg de Viagra cada 48 horas. 2.13 Interacciones medicamentosas
1. (1) Con inhibidores de la enzima CYP450 3A4 (como ketoconazol, itraconazol, eritromicina) e inhibidores no específicos de CYP450 (como cimetidina), cuando se usan juntos, el AUC de Viagra aumenta y la tasa de liquidación disminuye. (2) Cuando se combina con inhibidores de la proteasa del VIH [como saquinavir, ritonavir (ritonavir)], la cmáx y el AUC de Viagra aumentan, mientras que la farmacocinética en estado estacionario de saquinavir y ritonavir se ve afectada de manera inconsistente. (3) El uso combinado con diuréticos de asa, diuréticos ahorradores de potasio y betabloqueantes no selectivos puede aumentar el AUC del metabolito activo de Viagra (N-desmetil Viagra) en 62 y 102 respectivamente, pero este efecto no tiene importancia clínica. (4) La combinación con medicamentos que inducen CYP4503A4 (como rifampicina) puede reducir el nivel plasmático de Viagra. (5) No se observa ninguna interacción obvia cuando se combina con inhibidores de CYP450 2C9 (como tolbutamida, warfarina). (6) Combinado con inhibidores de la enzima CYP450 2D6 (como inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, antidepresivos tricíclicos), tiazidas y diuréticos tiazídicos, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, bloqueadores de los canales de calcio. El uso combinado de lagantes, etc., no tiene ningún efecto sobre la farmacocinética. de Viagra.
2. Cuando los pacientes con hipertensión toman Viagra (100 mg) y amlodipino (5 mg o 10 mg) al mismo tiempo, la presión arterial sistólica en posición supina se reduce aún más en un promedio de 1,06 kPa (8 mmHg) , y la presión arterial diastólica se reduce aún más en un promedio de 0,93 kPa (7 mmHg).
3. El uso combinado con bloqueadores de los receptores α (como la doxazosina) puede provocar síntomas de hipotensión en algunos pacientes. Por lo tanto, si la dosis de Viagra excede los 25 mg, no debe tomarse dentro de las 4 horas posteriores a la toma de alfabloqueantes.
4. Cuando se usa en combinación con nitratos orgánicos, Viagra puede inhibir la PDE5 y, por lo tanto, afectar la degradación del cGMP, lo que puede causar una caída extrema de la presión arterial y su uso combinado debe prohibirse.
5. Experimentos in vitro encontraron que Viagra puede mejorar el efecto antiagregación plaquetaria humana del nitroprusiato de sodio.
6. Cuando se usa con heparina, tiene un efecto superpuesto en la prolongación del tiempo de sangrado de conejos anestesiados, pero no se han realizado estudios similares en humanos.
7. El uso combinado con aspirina no tiene efecto sobre el tiempo de sangrado.