Introducción al alivio del dolor con Tylenol
2. Referencia en inglés para Tylenol de potencia regular (incluido el analgésico Tylenol)
Tylenol de potencia regular (contiene paracetamol, clorhidrato de pseudoefedrina, bromhidrato de dextrometorfano y maleato de clorfeniramina)
Descripción general Las tabletas para aliviar el dolor Tylenol son el metabolito activo del fármaco antipirético y analgésico Nasidina. Son cristales blancos o polvo cristalino, inodoros y ligeramente amargos. Su mecanismo analgésico no está muy claro, pero puede deberse a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central y al bloqueo de los impulsos de las terminaciones nerviosas sensibles al dolor. Tiene buenos efectos antipiréticos y analgésicos y no tiene ningún efecto sobre las plaquetas ni el mecanismo de coagulación. La concentración sanguínea de intoxicación en adultos es de 65438±05 mg/dl. La dosis tóxica para niños es de 1,50 mg/kg. Daña principalmente el hígado, provoca cambios en los riñones y el sistema sanguíneo y, ocasionalmente, provoca reacciones alérgicas.
4 Farmacopea estándar Tylenol tabletas para aliviar el dolor 4.1 Nombre del producto 4.1.1 Nombre chino Tylenol tabletas para aliviar el dolor
4.1.2 Pinyin chino versus puntuación Anji de primera línea
4.1.3 Nombre en inglés Paracetamol
4.2 Fórmula estructural 4.3 Fórmula molecular y peso molecular C8H9NO2? 151.16
4.4 Fuente (nombre) y contenido (potencia) Este producto es 4'hidroxiacetanilida. Calculado en base seca, el contenido de C8H9NO2 debe ser del 98,0 % al 102,0 %.
4.5 Propiedades: Este producto es cristal blanco o polvo cristalino, inodoro y ligeramente amargo;
Este producto es soluble en agua caliente o etanol, soluble en acetona y ligeramente soluble en agua.
4.5.1 Punto de fusión: El punto de fusión de este producto (Apéndice 6C de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010) es 168 ~ 172 °C.
4.6 Identificación (1) La solución acuosa de este producto se vuelve azul violeta cuando se agrega la solución de prueba de cloruro férrico.
(2) Tome aproximadamente 0,65438 ± 0 g de este producto, agregue 5 ml de ácido clorhídrico diluido, caliente en un baño de agua durante 40 minutos y enfríe, tome 0,5 ml, agregue 5 gotas de solución de prueba de nitrito de sodio; , agite bien y diluya con 3 ml de agua, agregue 2 ml de solución de prueba alcalina de β-naftol, agite bien y se vuelve rojo.
(3) El espectro de absorción infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de la sustancia de referencia (Figura 131 en el espectro infrarrojo del fármaco).
4.7 Comprobar la acidez en 4.7.1. Tomar 0,10 g de este producto, añadir 10 ml de agua para disolverlo y medir según la ley (Apéndice 6H de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010). El valor del pH debe ser de 5,5 a 6,5.
4.7.2 Claridad y color de la solución de etanol Tome 65438±0,0 g de este producto y agregue 65438±00 ml de etanol para disolverlo. La solución debe ser transparente e incolora; no debe ser menor que el estándar de turbidez. La solución está más concentrada. 1 (Apéndice ⅸB de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010); si se desarrolla el color, no debe ser más oscuro que la solución colorimétrica estándar Marrón Rojo No. 2 o Naranja Rojo No. 2 (Apéndice ⅸ A, Farmacopea Edición 2010, Método 1) .
4.7.3 Cloruro: Tomar 2,0 g de este producto, agregar 65438+5,0 ml de agua, calentar para disolver, enfriar, filtrar, tomar 25 ml del filtrado y verificar según ley (Apéndice VIII A de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010). No debe ser más concentrada (0,01) que la solución de control elaborada con una solución estándar de cloruro de sodio.
4.7.4 Tomar 25 ml del filtrado y dejarlo bajo cloro para sulfatación, y comprobarlo según la ley (Apéndice VIII B de la Farmacopea Parte 2, Edición 2010). No deberá ser más concentrada (0,02%) que la solución de control preparada con 1,0 ml de solución estándar de sulfato de potasio.
4.7.5 Nuevo sistema de uso clínico de paraaminofenol y sustancias relacionadas. Tome una cantidad adecuada de este producto, péselo con precisión y agregue disolvente [metanol-agua (4: 6)] para preparar una solución que contenga aproximadamente 20 mg por 1 ml como solución de prueba. También tome la sustancia de referencia de paraaminofenol y las tabletas analgésicas de Tylenol; para comparar, pese con precisión una cantidad adecuada del producto, disuélvalo en el disolvente anterior y prepare una solución mixta que contenga aproximadamente 65438 ± 0 μg de paraaminofenol y 20 μg de tabletas analgésicas Tylenol por 65438 ± 0 ml como solución de referencia. . Determinar según cromatografía líquida de alta resolución (edición 2010 de la Farmacopea, Parte 2, Apéndice V D). Use gel de sílice unido a octilsilano como relleno; use tampón fosfato (8,95 gramos de hidrogenofosfato disódico y 3,9 gramos de dihidrogenofosfato de sodio, disueltos en agua hasta 1000 ml, agregue 12 ml de solución de hidróxido de tetrabutilamonio al 10%) metanol (90: 10) como fase móvil, la longitud de onda de detección es de 245 nanómetros; la temperatura de la columna es de 40°C; el número de placas teóricas no debe ser inferior a 2000 según el pico analgésico de Tylenol y la separación entre el pico de p-aminofenol y el Tylenol; El pico analgésico debe cumplir con los requisitos. Tome 20 μl de la solución de control e inyéctela en el cromatógrafo líquido. Ajuste la sensibilidad de detección de modo que la altura del pico cromatográfico de p-aminofenol sea aproximadamente 65438 ± 00% de la escala completa. Luego mida con precisión 20 μl de la prueba. solución y la solución de control e inyectar las soluciones respectivamente. Utilice un cromatógrafo de fase para registrar el cromatograma hasta que el tiempo de retención del pico del componente principal alcance 4 veces si hay un pico cromatográfico en el cromatograma del producto de prueba que sea consistente con el; tiempo de retención de p-aminofenol en la solución de referencia, luego, de acuerdo con el método estándar externo, el tiempo de retención de p-aminofenol. El contenido no excederá el 0,005% en términos de área del pico, el área del pico de otras impurezas no será; mayor que el área del pico de las tabletas analgésicas Tylenol en la solución de control (0,1%). La cantidad total de impurezas no excederá el 0,5%.
4.7.6 Nuevo sistema para uso clínico de p-clorofenilacetamida. Tome la solución de prueba bajo paraaminofenol y sustancias relacionadas como solución de prueba, además, pese con precisión una cantidad adecuada de la sustancia de referencia de las tabletas analgésicas de p-clorofenilacetamida y Tylenol y disuélvalas en el disolvente [metanol-agua (4: 6)], prepare una solución mixta [1 microgramo] de 20 microgramos de p-clorofenilacetamida por 1 mililitro y tabletas analgésicas Tylenol como solución de referencia. Determinar según cromatografía líquida de alta resolución (edición de 2010 de la Farmacopea, Parte 2, Apéndice V D). Use gel de sílice unido a octilsilano como relleno; use tampón fosfato (8,95 g de hidrogenofosfato disódico y 3,9 g de dihidrogenofosfato de sodio, disueltos en agua hasta 1000 ml, agregue hidróxido de tetrabutilamonio al 10%, 12 ml) metanol (60: 40) como fase móvil. la longitud de onda de detección es de 245 nanómetros; la temperatura de la columna es de 40°C según el pico de los analgésicos Tylenol, el número de placas teóricas no debe ser inferior a 2000 y el pico de p-clorofenilacetamida es el mismo que el de Tylenol; analgésicos La resolución entre picos debe cumplir con los requisitos. Tome 20 μl de la solución de control e inyéctela en el cromatógrafo líquido. Ajuste la sensibilidad de detección de modo que la altura del pico cromatográfico de p-clorofenilacetamida sea aproximadamente 65438 ± 00% de la escala completa. Luego mida con precisión 20 μl de la solución. La solución de prueba y la solución de control, respectivamente, se inyectan en el cromatógrafo líquido y se registra el cromatograma de acuerdo con el método estándar externo, el contenido de p-clorofenilacetamida no debe exceder el 0,005% en términos de área del pico.
4.7.7 Pérdida de peso al secar: tomar este producto y secarlo a 105 ℃ hasta obtener un peso constante. La pérdida de peso no deberá exceder el 0,5 % (Apéndice VIII L de la Farmacopea Parte II, edición de 2010).
4.7.8 El residuo de ignición no deberá exceder el 0,1% (Apéndice VIII N de la Farmacopea Parte 2, Edición 2010).
4.7.9 Tomar 0,0g de este producto 65438 + metal pesado, añadir 20ml de agua, calentar al baño maría para disolverlo, dejar enfriar, filtrar, tomar el filtrado, añadir 2ml de acetato tampón (pH 3,5) y una cantidad adecuada de agua para preparar en 25 ml, verifique de acuerdo con la ley (Farmacopea Parte II, Edición de 2010 Apéndice VIII H Método 1), el contenido de metales pesados no deberá exceder las 10 partes por millón.
4.8 Determinación del contenido: Tome aproximadamente 40 mg de este producto, péselo con precisión, colóquelo en una botella medidora de 250 ml, agregue 50 ml de solución de hidróxido de sodio al 0,4% para disolverlo, agregue agua hasta la marca, agite bien y mida con precisión 5 ml, colóquelo en un matraz medidor de 100 ml, agregue 10 ml de solución de hidróxido de sodio al 0,4 %, agregue agua hasta la marca, agite bien y realice espectrofotometría UV-visible (Farmacopea Parte 2, 2065433
4.9 Fármacos antipiréticos y analgésicos.
4.10 Almacenamiento y conservación sellada.
4.11 Preparaciones (1) ¿Analgésicos Tylenol? (2) ¿Tabletas masticables analgésicos Tylenol? (3) ¿Tabletas efervescentes analgésicas Tylenol? (4) ¿Inyección del analgésico Tylenol? (5) Supositorios analgésicos Tylenol (6) ¿Cápsulas analgésicas Tylenol? (7) Gránulos de analgésico Tylenol (8) ¿Gotas de analgésico Tylenol? (9) Tabletas de gel para aliviar el dolor de Tylenol
4.12 Farmacopea de la República Popular China Edición 2010
5 Instrucciones para aliviar el dolor de Tylenol 5.1 Nombre del medicamento Alivio del dolor de Tylenol
5.2 Nombres en inglés: paracetamol, acetaminofén, Fortolin, Panodol, Snaplets, Sufferin, Tylenol.
5.3 Los analgésicos Tylenol también se conocen como paracetamol; acetaminofén; >
5.4 Clasificación de Fármacos del Sistema Nervioso>: Analgesia-Antipiréticos
5.5 Forma Farmacéutica 1. Comprimidos: 0,1g, 0,3g, 0,5g;
2. Comprimidos masticables (Comprimidos masticables de Baifuning): 160 mg;;
3. p>4. Comprimidos de liberación controlada: 650 mg;
5. Gránulos:
6. Líquido oral: 32 mg/ml;
8. Gotas: 100 mg (1 ml);
9. p>10. jarabe de Anjiare: 24 mg (1 ml);
11. supositorio antipirético pediátrico: 125 mg, 300 mg.
12. Preparaciones compuestas: (1) Tabletas analgésicas compuestas de Tylenol: cada tableta contiene 0,126 g de tabletas analgésicas de Tylenol, 0,23 g de aspirina, 0,03 g de cafeína (2) tabletas de Baifuning (tabletas recubiertas con película): 0,5; g (3) tabletas de Saridon: cada tableta contiene 250 mg de analgésico Tylenol, 150 mg de ipratropio y 50 mg de cafeína.
5.6 Farmacología de las tabletas Tylenol para aliviar el dolor Las tabletas Tylenol para aliviar el dolor son un analgésico antipirético de acetanilida y un metabolito de la fenacetina en el cuerpo. Su mecanismo analgésico no está muy claro, pero puede producir efectos analgésicos al inhibir la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central (incluida la prostaglandina sintasa) y bloquear los impulsos de las terminaciones nerviosas dolorosas. Su efecto de bloquear el impulso de las terminaciones nerviosas del dolor puede estar relacionado con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas u otras sustancias que pueden sensibilizar a los receptores del dolor (como la serotonina, la bradicinina, etc.). ). Las tabletas analgésicas de Tylenol pueden ejercer un efecto antipirético al afectar el centro de regulación de la temperatura del colículo inferior, lo que puede estar relacionado con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el colículo inferior. Las tabletas analgésicas de Tylenol tienen un fuerte efecto antipirético, similar a la aspirina, y tienen un efecto duradero, pero sus efectos analgésicos y antiinflamatorios son débiles y las dosis bajas son ineficaces contra el reumatismo. Esto se debe a que las tabletas analgésicas Tylenol tienen un fuerte efecto inhibidor sobre la síntesis y liberación de prostaglandinas en el tálamo dorsal, pero tienen un efecto inhibidor débil sobre la síntesis y liberación de prostaglandinas en el tálamo periférico. Por lo tanto, los analgésicos Tylenol no pueden reemplazar a la aspirina u otros AINE en el tratamiento de diversos tipos de artritis, pero pueden usarse en casos de alergias, intolerancia o incompatibilidad con la aspirina, como varicela, hemofilia y otras enfermedades hemorrágicas (incluida la terapia anticoagulante). , así como úlcera péptica y gastritis. El tratamiento debe consistir en analgésicos Tylenol y otros tratamientos si es necesario para aliviar la causa del dolor o la fiebre. Los medicamentos que contienen aspirina (como la aspirina, los analgésicos Tylenol, el ibuprofeno, etc.) tienen un efecto protector en la prevención de las cataratas.
5.7 Farmacocinética de las tabletas Tylenol para aliviar el dolor Las tabletas Tylenol para aliviar el dolor se absorben rápida y completamente después de la administración oral y se distribuyen uniformemente en los fluidos corporales. El valor máximo se alcanza entre 0,5 y 2 horas después de la administración oral. El efecto dura de 3 a 4 horas. Alrededor del 25% se une a las proteínas plasmáticas, pero una pequeña cantidad (concentración plasmática inferior a 60 μg/ml) no se une significativamente a las proteínas. Cantidades grandes o tóxicas tienen una alta tasa de unión a proteínas, hasta el 43%. Del 90% al 95% de las tabletas analgésicas de Tylenol se metabolizan en el hígado, aproximadamente el 60% se combina con ácido glucurónico y el resto se combina con sulfato y cisteína. Los metabolitos intermedios tienen efectos tóxicos en el hígado. T1/2 es de 2 a 3 horas y puede extenderse de 1 a 2 veces cuando la función hepática disminuye. También se alarga en ancianos y recién nacidos, pero se acorta en niños. Tylenol se excreta principalmente por los riñones como conjugados de glucurónido, de los cuales aproximadamente el 3% se excreta por la orina en 24 horas.
Normalmente, el glutatión se puede combinar y desintoxicar en el hígado. Cuando se sobredosis de analgésicos Tylenol, se agotan las reservas de glutatión. Este metabolito se combina con las macromoléculas de las células hepáticas, provocando necrosis hepática.
5.8 Indicaciones de las tabletas Tylenol para aliviar el dolor 1. Se utiliza para tratar resfriados y fiebres.
2. Dolores articulares, neuralgias, cefaleas, migrañas, dolores oncológicos y analgesia postoperatoria.
3. Especialmente indicado para pacientes alérgicos o intolerantes a la aspirina, como hemofilia, trastornos hemorrágicos, pacientes en tratamiento anticoagulante, úlcera péptica, gastritis, etc.
5.9 Las contraindicaciones de los analgésicos Tylenol son 1. No lo use si es alérgico a los analgésicos Tylenol.
2. Está prohibido para recién nacidos.
5.10 Notas 1. (1) Enfermedad hepática o hepatitis viral: las tabletas Tylenol Zhitong tienen un mayor riesgo de hepatotoxicidad, por lo que el riesgo de reacciones adversas aumenta cuando se padece una enfermedad hepática. (2) Pacientes con insuficiencia renal: se puede usar ocasionalmente, pero si se usa en grandes cantidades durante mucho tiempo, existe el riesgo de aumentar la nefrotoxicidad. (3) Pacientes con enfermedad cardiopulmonar grave: el uso de analgésicos Tylenol debe controlarse estrictamente. (4) Alcohólicos. (5) Pacientes con deficiencia de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa 6-fosfato deshidrogenasa: hay informes de que dichos pacientes hemolizan las tabletas analgésicas Tylenol. (6) Mujeres embarazadas.
2. Efectos de los medicamentos en los niños: Los niños menores de 3 años y los recién nacidos deben evitar el uso de medicamentos debido a que las funciones hepática y renal están poco desarrolladas.
3. Efectos de los fármacos sobre el embarazo: Las pastillas analgésicas Tylenol pueden atravesar la placenta, y las mujeres embarazadas deben considerar posibles efectos adversos sobre el feto al utilizarlas.
4. El impacto de los medicamentos en los valores de prueba o diagnóstico: (1) Medición de glucosa en sangre: Cuando se mide con el método de glucosa oxidasa/peroxidasa, se pueden obtener valores bajos falsos, mientras que con la hexoquinasa. /6 - No hay ningún efecto cuando se mide mediante el método de la fosfato deshidrogenasa. (2) Determinación del ácido úrico sérico: se pueden obtener valores pseudoaltos utilizando el método del ácido fosfotúngstico. (3) Determinación del ácido 5-hidroxiindolacético (5-HIAA) en orina: cuando se utiliza reactivo de nitrosocatecol para pruebas de detección cualitativas, se pueden obtener resultados falsos positivos sin afectar las pruebas cuantitativas. (4) Prueba de función hepática: con dosis grandes (8 a 10 g o más) o dosis bajas a largo plazo (3 a 5 g o más por día), tiempo de protrombina, concentración de bilirrubina sérica, concentración de lactato deshidrogenasa sérica y Se miden todas las aminotransferasas. (5) Pueden producirse resultados falsos positivos al utilizar el analizador de glucosa YSI.
5. Elementos que deben controlarse o controlarse antes y después de la medicación: la función hepática y renal debe controlarse antes de la medicación, y aquellos que toman dosis altas durante un tiempo prolongado deben controlarse periódicamente (incluidos análisis de sangre, función hepática y renal, etc.).
6. Reacciones por sobredosis: (1) En caso de sobredosis (incluidas dosis tóxicas), síntomas como palidez, pérdida de apetito, náuseas, vómitos, dolor de estómago o Los calambres estomacales, la diarrea, la aversión a comer y la sudoración excesiva pueden aparecer rápidamente y continuar durante 24 horas. En 1 a 4 días pueden aparecer dolor abdominal, hepatomegalia, sensibilidad, transaminasas elevadas e ictericia. Puede aparecer insuficiencia hepática evidente (insuficiencia hepática fulminante) entre el cuarto y sexto día, que se manifiesta como encefalopatía hepática (trastorno mental, alteración de la conciencia, inquietud, letargo), asterixis, convulsiones, depresión respiratoria, coma y otros síntomas de edema cerebral. así como trastornos de la coagulación, hemorragia gastrointestinal, coagulación intravascular diseminada, hipoglucemia, acidosis, arritmias cardíacas, insuficiencia circulatoria, necrosis tubular renal e incluso la muerte. (2) Algunos pacientes presentan síntomas atípicos, con sólo dolor abdominal, acidosis metabólica o coma, hiperventilación y depresión respiratoria. Aproximadamente el 12% de los pacientes con sobredosis desarrollan insuficiencia renal, pero no todos los pacientes tienen insuficiencia hepática. (3) Ha habido informes de daño al miocardio causado por sobredosis de drogas.
7. Sobretratamiento: (1) Inducción del vómito y lavado gástrico para reducir la absorción del fármaco. Después del lavado gástrico, se utiliza carbón medicinal para absorber los fármacos en el oído, pero cabe señalar que el carbón medicinal también afectará la absorción y eficacia de la acetilcisteína oral. (2) La acetilcisteína debe usarse lo antes posible y es más eficaz cuando se usa dentro de las 10 a 12 horas posteriores a una sobredosis. Comenzar a tomar 140 mg/kg por vía oral y luego tomarlo cada 4 horas, la dosis es de 70 mg/kg, * * * 17 veces cuando la afección es grave, el medicamento se puede disolver en 20 ml de glucosa al 5% inyectable y; tomado por vía oral. (3) Si la acetilcisteína no se puede usar dentro de las 24 horas posteriores a una sobredosis de analgésicos Tylenol, la hemodiálisis o la hemoperfusión pueden ser útiles para eliminar los analgésicos Tylenol de la circulación sanguínea, pero este tratamiento no es eficaz para prevenir su hepatotoxicidad. El papel no está claro. (4) El control de la concentración sanguínea de las tabletas analgésicas de Tylenol debe realizarse al menos 4 horas después de la sobredosis. La medición prematura no ayudará a evaluar de manera confiable la posible toxicidad hepática.
Las pruebas de función hepática incluyen: aspartato aminotransferasa sérica, alanina aminotransferasa, tiempo de protrombina y cuantificación de bilirrubina, las cuales deben medirse cada 24 horas durante al menos 96 horas. Si no hay valores de prueba anormales dentro de las 96 horas, no es necesario volver a verificar. Las pruebas de función renal y cardíaca se basan en las necesidades clínicas. (5) Terapia de apoyo: mantenga el equilibrio hídrico y electrolítico, corrija la hipoglucemia, complemente la vitamina K11 (si la relación del tiempo de protrombina es superior a 1,5) o utilice plasma fresco congelado y factores de coagulación concentrados (si la relación del tiempo de protrombina es superior a 3,0).
5.11 Reacciones adversas de los analgésicos Tylenol 1. Los analgésicos Tylenol tienen muy poco efecto en el tracto gastrointestinal y el uso a corto plazo no provoca hemorragia gastrointestinal. Sin embargo, ha habido varios informes de analgésicos Tylenol que causan hepatotoxicidad, incluso insuficiencia hepática y necrosis hepática. El abuso de alcohol puede empeorar la hepatotoxicidad.
2. Sistema urinario: Los analgésicos Tylenol en dosis altas a largo plazo pueden causar enfermedad renal, incluyendo necrosis renal e insuficiencia renal, especialmente función renal baja, cólico renal o insuficiencia renal aguda (oliguria, uremia). El daño hepático causado por las tabletas de Tylenol Zhitong también puede provocar insuficiencia renal.
3. Sistema sanguíneo: reacciones adversas hematológicas raras e informes ocasionales de trombocitopenia (incluida trombocitopenia inmunitaria). Otras reacciones adversas hematológicas raras incluyen anemia hemolítica, agranulocitosis, pancitopenia, plasmocitosis, trombocitosis, leucemia mielógena crónica y leucemia linfocítica crónica. Tylenol tiene menos efecto sobre el tiempo de sangrado y el tiempo de agregación plaquetaria que la aspirina.
4. Endocrino/metabolismo: experimentos con animales extraños han encontrado que grandes dosis de tabletas analgésicas Tylenol pueden inhibir la función tiroidea y la producción de * * *, pero su relación clínica aún es incierta. Ha habido informes de hipotermia en el extranjero y acidosis metabólica causada por sobredosis de drogas. Las dosis tóxicas pueden causar hipofosfatemia e hipoglucemia, y también se ha informado hiperglucemia transitoria.
5. Piel: Puede producirse urticaria, erupción fija por fármacos y dermatitis con picazón ocasional. Se han informado casos de púrpura vascular, pustulosis herpética sistémica aguda y erupción maculopapular en el extranjero. Rara necrosis epidérmica tóxica y disolución.
6. Músculo esquelético: Hay informes en el extranjero de que los analgésicos Tylenol causan rabdomiolisis.
7. Las reacciones alérgicas son raras.
8. No se han reportado efectos cancerígenos.
La dosis de 5.12 comprimidos del analgésico Tylenol es de 1,0,5 ~ 1,0 g, 3 ~ 4 veces al día.
2. Posología para niños: de 6 a 12 años, tomar de 0,25 a 0,5 g por vía oral cada vez, de 3 a 4 veces al día. No apto para niños menores de 6 años.
3. Los adultos y los niños también pueden utilizar supositorios.
5.13 Interacciones medicamentosas 1. Tylenol puede inhibir el metabolismo del acetato de nitrocumarina o interferir con la formación de coágulos sanguíneos, mejorando así los efectos anticoagulantes del acetato de nitrocumarina.
2. Las tabletas analgésicas de Tylenol pueden inhibir el metabolismo de la warfarina o dificultar la formación de factores de contracción de los coágulos sanguíneos, aumentando así el riesgo de hemorragia causada por la warfarina.
3. Cuando se usa diflunisal junto con analgésicos Tylenol, la concentración sanguínea de los analgésicos Tylenol aumenta en aproximadamente un 50% y se ha informado que causa toxicidad hepática. Las concentraciones plasmáticas de diflunisal se mantuvieron sin cambios.
4. El uso combinado de tabletas analgésicas de fenoldopam y Tylenol puede aumentar la concentración sanguínea de fenoldopam en un 30% (uso a corto plazo) y un 70% (el AUC aumentó en un 50% (); uso a corto plazo) y 66% (uso a largo plazo). Se redujeron el contenido del metabolito de fenoldopam y el AUC. No se han informado reacciones adversas durante el uso combinado a corto plazo.
5. La mespirenona puede inhibir la formación de conjugados de ácido glucurónico en Tylenol Pain Relief Tablets, lo que aumenta el riesgo de intoxicación por Tylenol Pain Relief Tablets.
6. Cuando se utiliza sulfapiro junto con analgésicos Tylenol, el metabolismo de los analgésicos Tylenol aumenta y también aumenta la toxicidad para el hígado.
7. Los analgésicos Tylenol pueden promover la eliminación de lamotrigina de la sangre, reduciendo así la eficacia de la lamotrigina.
8. La fenitoína y la fenitoína sódica pueden aumentar el metabolismo de las tabletas analgésicas de Tylenol en el hígado, reducir la eficacia de las tabletas analgésicas de Tylenol y aumentar la toxicidad hepática.
9. Las tabletas analgésicas de Tylenol pueden restaurar el glutatión y el busulfán se excreta del cuerpo combinándolo con el glutatión. Por lo tanto, cuando los dos se usan juntos, la tasa de eliminación renal de busulfán se reduce.
10. La uracina es un inductor de enzimas hepáticas. Cuando se usa en grandes dosis y frecuentemente con analgésicos Tylenol, se puede mejorar el metabolismo de los analgésicos Tylenol y aumentar los productos hepatotóxicos.
11. La esfingosina puede reducir la absorción de los analgésicos Tylenol y debilitar la eficacia de los analgésicos Tylenol.
12. La tizanidina (relajante muscular) puede retrasar el momento pico de los analgésicos Tylenol cuando se toma por vía oral, pero se desconoce su importancia clínica.
13. La isoniazida puede aumentar la toxicidad hepática de los analgésicos Tylenol.
14. Los analgésicos Tylenol pueden cambiar la farmacocinética del cloranfenicol (los informes de impacto específicos varían). Cuando se usan juntos, pueden aumentar la toxicidad del cloranfenicol, provocando vómitos, hipotensión e hipotermia.
15. Cuando se usan en combinación con el medicamento antiviral zidovudina, los dos medicamentos pueden reducir el efecto de unión con el ácido glucurónico y reducir la tasa de eliminación, por lo que se debe evitar el uso simultáneo.
16. Los antiácidos pueden retrasar significativamente el tiempo pico de las tabletas analgésicas de Tylenol, pero no tienen ningún efecto sobre la concentración sanguínea máxima promedio, la concentración sanguínea máxima y la vida media de las tabletas analgésicas de Tylenol.
17. Después de la combinación de analgésicos zolmitriptán y Tylenol, la concentración sanguínea del primero aumentó ligeramente, pero no tuvo importancia clínica.
18. Los analgésicos Tylenol pueden aumentar la concentración plasmática de etinilestradiol, mientras que los analgésicos Tylenol pueden disminuir las concentraciones plasmáticas con los anticonceptivos orales.
19. El uso combinado a largo plazo con aspirina, otros preparados de salicilatos u otros fármacos antiinflamatorios no esteroides (si la dosis acumulada anual alcanza los 1000 g) puede aumentar significativamente la toxicidad para los riñones (incluida la necrosis renal). , Tumores de riñón y vejiga, etc.).
20. El efecto antihipertensivo de las tabletas analgésicas Tylenol y los fármacos antihipertensivos (como el atenolol) no tiene cambios significativos.
21. El uso de analgésicos Tylenol por parte de alcohólicos a largo plazo es más hepatotóxico que el de los no alcohólicos, lo que da como resultado metabolitos más tóxicos de los analgésicos Tylenol.
22 Los alimentos pueden ralentizar la desintoxicación de los analgésicos Tylenol, reduciendo su pico. concentración
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5.14 Los expertos comentan que las tabletas Tylenol para aliviar el dolor tienen fuertes efectos antipiréticos y analgésicos, pero débiles efectos antiinflamatorios y antirreumáticos. El efecto analgésico es más débil que el de la aspirina y tiene poco efecto en el tracto gastrointestinal. plaquetas y mecanismo de coagulación Hay muchas preparaciones compuestas ampliamente utilizadas en el tratamiento de la intoxicación por antipiréticos y analgésicos.
6 Las tabletas analgésicas de Tylenol (paracetamol) son los metabolitos activos de la fenacetina. Tienen buenos efectos antipiréticos y analgésicos. no tiene efecto sobre las plaquetas ni los mecanismos de coagulación. La concentración sanguínea del fármaco alcanza su punto máximo entre 0,5 y 2 horas después de la administración oral y el nivel de proteína plasmática aumenta entre 25% y 50%. , se puede retrasar hasta 4 horas, el 90% se metaboliza en el hígado y 12 h indica la posibilidad de encefalopatía hepática. La dosis habitual de este fármaco es de 0,3 a 0,6 g/hora, 2 a 3 veces/día. para adultos es de 7,5 g, la dosis letal es de 5 ~ 20 g, la concentración sanguínea tóxica es de 15 mg/dl y la concentración sanguínea letal es de 150 mg/kg. La dosis tóxica para niños es de 1,50 mg/kg. Cambios en los riñones y el sistema sanguíneo y ocasionalmente reacciones alérgicas [2]
6.1 Manifestaciones clínicas [2]
1. Reacciones adversas: náuseas, vómitos, sudoración, dolor abdominal, tez pálida. , ocasionalmente se observan reacciones alérgicas como trombocitopenia y leucopenia, y ocasionalmente se observan urticaria, dermatitis y broncoespasmo
2. : se manifiesta como pérdida de apetito, náuseas, vómitos, sensibilidad en el cuadrante superior derecho, ictericia, niveles elevados de bilirrubina y transaminasas séricas y tiempo de protrombina prolongado. En casos graves, puede provocar encefalopatía hepática, trastornos mentales, falta de atención y otros síntomas mentales.
(2)Daño renal: proteinuria, orina tubular, hematuria, oliguria, anuria, etc.
3.Pruebas de laboratorio
(1) Detección de droga. La concentración plasmática es útil para el diagnóstico y el pronóstico.
(2) Detección de la función hepática y tiempo de protrombina.
6.2 Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por comprimidos analgésicos Tylenol son [3]:
1. Vómitos excesivos, lavado gástrico con suero fisiológico al 0,45% y sulfato de magnesio para la catarsis.
2. Aplicar 140 mg/kg del antídoto acetilcisteína, disueltos en 300 ml de solución de glucosa al 5%, y luego utilizar 70 mg/kg cada 4 horas hasta las 72 horas.
3. Aplicación temprana, a corto plazo y adecuada de glucocorticoides, como hidrocortisona y dexametasona.
4. Dependiendo de la gravedad del daño hepático y renal, se pueden utilizar hemodiálisis, hemoperfusión, exanguinotransfusión y otros métodos para eliminar los venenos.