¿Cuáles son las ventajas y desventajas de la heparina cálcica de bajo peso molecular y la heparina sódica de bajo peso molecular? Por favor dame algún consejo. Gracias.

Nombre del medicamento

Nombre común: inyección de heparina cálcica de bajo peso molecular

Nombre antiguo:

Nombre del producto:

Nombre chino: inyección de heparina cálcica de bajo peso molecular

Pinyin chino: Difenzi Li nɡgūnsuɡI Página de notas

Los ingredientes principales y la química de este producto Nombre : Fragmento de sulfato de glucosamina (heparina) obtenido de mucosa intestinal de cerdo, sal cálcica.

Fórmula estructural:

Fórmula molecular:

Peso molecular: inferior a 8000 Daltons.

Carácter; rol; letra

Este producto es un líquido transparente incoloro o ligeramente amarillo.

Farmacología y toxicología

La heparina cálcica de bajo peso molecular (en lo sucesivo, este producto) es un nuevo tipo de fármaco antitrombótico dependiente de antitrombina ⅲ (AT ⅲ) con efectos farmacológicos básicamente similares. a heparina sódica no fraccionada. La heparina no fraccionada puede disociar las actividades antitrombótica y anticoagulante. La actividad de la trombina (factor IIa) en plasma está estrechamente relacionada con la coagulación y la actividad del factor Xa está estrechamente relacionada con la trombosis. Dado que la relación entre la actividad antifactor Xa y la actividad antifactor IIa de este producto es de 2,5 a 5,0, mientras que la heparina no fraccionada es de aproximadamente 65.438 ± 0,0, este producto puede inhibir la trombosis y la trombosis arteriovenosa in vivo e in vitro, y puede estimulan la liberación de células endoteliales. El inhibidor de la vía de coagulación del factor tisular y el activador del plasminógeno no son neutralizados por el factor plaquetario 4 y no tienen un impacto significativo sobre la función plaquetaria. Este producto tiene un efecto sinérgico indirecto sobre la trombólisis y puede usarse para tratar la trombosis venosa profunda. La terapia antitrombótica profiláctica requiere sólo una inyección subcutánea una vez al día y generalmente no requiere monitorización de laboratorio.

Este producto no es tóxico (mutágeno, teratogénico y cancerígeno). La LD50 de este producto para inyección intravenosa e inyección subcutánea en ratones es 65438±0655 mg/kg y 3764 mg/kg respectivamente.

Farmacocinética

Los parámetros farmacocinéticos de este producto se determinan midiendo la actividad plasmática anti-factor Xa. El pico plasmático se alcanza 3 horas después de la inyección subcutánea y luego disminuye gradualmente hasta la dosificación. Después de 24 horas, la vida media de eliminación es de aproximadamente 3,5 horas (2,2 horas después de la inyección intravenosa). La biodisponibilidad de la inyección subcutánea es de 98, mientras que la de la heparina es de sólo 30. La inyección subcutánea o intravenosa de este producto provoca un aumento dependiente de la dosis en la actividad antifactor Xa en plasma. En la mayoría de los casos, no existe una diferencia individual obvia y la dosis puede basarse en el peso corporal. La actividad plasmática máxima antifactor Xa fue aproximadamente 3 veces mayor con la inyección intravenosa que con la inyección subcutánea. Este producto se metaboliza en el hígado y se excreta principalmente a través de los riñones. Este producto no puede atravesar la placenta.

Instrucciones

Este producto se utiliza principalmente para prevenir y tratar la trombosis venosa profunda, pudiendo también utilizarse para prevenir la trombosis durante la hemodiálisis.

Dosis

La vía de administración de este producto es la inyección subcutánea en la pared abdominal (la dosis de inyección a continuación se expresa como "UI de actividad antifactor Xa de AXalu").

(1) La dosis óptima debe seleccionarse según el estado del paciente y las condiciones técnicas de hemodiálisis para prevenir la trombosis durante la hemodiálisis. Se debe inyectar una dosis única de este producto en el extremo arterial del canal vascular al inicio de cada sesión de hemodiálisis. Para pacientes que no tienen riesgo de hemorragia, se pueden utilizar las siguientes dosis iniciales según el peso corporal: 0,3 ml, 0,4 ml y 0,6 ml respectivamente para los que pesan menos de 50 kg y de 50 a 69 kg, y 0,3 ml, 0,4 ml. y 0,4 ml respectivamente para aquellos con peso mayor o igual a 70 kg. Para pacientes con tendencia hemorrágica, la dosis recomendada anteriormente debe reducirse adecuadamente. Si el tiempo de hemodiálisis excede las 4 horas, se deben realizar ajustes en función de los efectos observados durante la hemodiálisis inicial y luego se debe administrar una pequeña dosis de este producto.

(2) Para prevenir la trombosis, para cirugía general, 0,3 ml al día, la inyección subcutánea suele durar al menos 7 días. La primera dosis debe administrarse entre 2 y 4 horas antes de la cirugía (pero los pacientes con anestesia subdural deben usarla con precaución entre 2 y 4 horas antes de la cirugía).

En cirugía ortopédica (anestesia convencional) se inyectan 40AXaIu/kg por vía subcutánea 12 horas antes de la cirugía, 12 horas el primer día después de la cirugía y 24 horas después de la cirugía.

Se administraron 40 AXalu/kg diariamente el segundo y tercer día después de la cirugía, y 60 AXalu/kg diariamente el 4º día después de la cirugía. Al menos 10 días. Las siguientes dosis se pueden utilizar como referencia en aplicaciones prácticas.

Peso desde el día 3 preoperatorio hasta el postoperatorio (Axiaiu) y el día 4 postoperatorio (Axiaiu).

< 50 kg 0,2 ml (2050) 0,3 ml (3075)

50 ~ 70 kg 0,3 ml (3075) 0,4 ml (4100)

≥70 kg 0,4 ml (4100) 0,6ml (6150)

(3) Fármacos terapéuticos

La dosis terapéutica de la trombosis venosa profunda debe basarse en el peso del paciente y el alto riesgo de trombosis o sangrado. . La dosis diaria general es de 184 ~ 200 maxiu/kg, administrada en dos veces (es decir, 92 ~ 100 axiu/kg dos veces al día), una vez cada 12 horas durante un total de 10 días. Para una aplicación práctica, consulte las siguientes dosis recomendadas.

Peso corporal dosis una vez al día (Axiu bid)

< 50 kg 0,4 ml (4100)

50 ~ 70 kg 0,6 ml (6150)

p>

> 70kg 0,9ml (9200)

Efectos inversos

La tendencia al sangrado es baja, pero aún existe riesgo de sangrado después de tomar el medicamento. Este producto puede causar ocasionalmente reacciones alérgicas (como erupción cutánea, urticaria, trombocitopenia moderada, y hematoma leve y necrosis en el lugar de la inyección);

Contraindicaciones

(1) Contraindicado para personas alérgicas a este producto (los síntomas de reacción alérgica son los mismos que los de la heparina sódica no fraccionada).

(2) Endocardio bacteriano agudo Está contraindicado en pacientes con inflamación;

(3) Está contraindicado cuando hay trombocitopenia y el producto tiene reacción de aglutinación positiva in vitro.

Cosas a tener en cuenta

(1) No se puede utilizar para inyección intramuscular (la inyección intramuscular puede causar hematoma local). La anestesia epidural debe usarse con precaución de 2 a 4 horas antes de la cirugía;

(2) Los siguientes pacientes deben usarse con precaución y monitorearse (porque pueden ocurrir reacciones alérgicas o sangrado con antecedentes de alergias); tienen tendencia a sangrar y coagulación Aquellos con trastornos mecánicos, tales como: úlceras gástricas y duodenales, derrames cerebrales, enfermedad hepática y renal grave, hipertensión grave, enfermedad vascular de la retina, amenaza de aborto aquellos con suficientes anticoagulantes orales; Este producto no debe usarse como anticoagulante durante la circulación extracorpórea.

(3) Se debe realizar un recuento de plaquetas antes del tratamiento. Este producto rara vez induce trombocitopenia, pero aún puede ocurrir de 5 a 8 días después de tomar el medicamento. Por lo tanto, los recuentos de plaquetas deben realizarse regularmente dentro de los 65,438 0 meses posteriores a la primera dosis.

Uso en mujeres embarazadas y lactantes

El uso de este producto en los primeros tres meses de embarazo o posparto puede aumentar el riesgo de sangrado materno, por lo que se debe utilizar con precaución.

Uso en niños

Existen reportes de que puede usarse para hemodiálisis en niños (de 6 a 16 años).

Uso en pacientes de edad avanzada

Dado que las personas mayores de 60 años (especialmente las mujeres) son sensibles a la heparina, pueden ser propensos a sangrar durante el uso de este producto, por lo que se debe prestar atención. pagado.

Interacciones medicamentosas

Se debe prestar atención a las interacciones entre este producto y analgésicos antiinflamatorios no esteroides, salicilatos, anticoagulantes orales, fármacos que afectan la función plaquetaria y plasmática. Uso concomitante de compatibilizadores (dextrano), ya que estos medicamentos pueden aumentar el riesgo de hemorragia.

Sobredosis

En caso de sobredosis, se puede inyectar clorhidrato de protamina o sulfato de protamina por vía intravenosa para neutralizar el efecto de este producto. 1 mg de clorhidrato de protamina neutraliza 1,66 UI, es decir, 0,6 ml de protamina (625 unidades antiheparina) neutraliza 0,1 ml (1000 UI). 1 ml de protamina = 10 mg. La protamina no puede neutralizar completamente la actividad anti-ⅹA de la heparina de bajo peso molecular; neutraliza aproximadamente el 60%.

Aunque la prevención y el tratamiento no requieren seguimiento, sí se debe prevenir estrictamente la insuficiencia renal grave. Los niveles de actividad antifactor Xa no deben exceder los 0,3 UI/ml 3 a 4 horas después de la inyección.

Especificaciones

0,4 ml: 4100AXaIU

Almacenamiento

Sellar y conservar en lugar fresco.

Instrucciones para la inyección de heparina sódica de bajo peso molecular

El nombre común de inyección de heparina sódica de bajo peso molecular se conocía anteriormente como inyección de heparina sódica de bajo peso molecular en inglés como Di Fenzi Lianggan. Categoría de fármaco inyectable Propiedades anticoagulantes y trombolíticas Este producto es un líquido transparente incoloro o ligeramente amarillo. Farmacología y toxicología La heparina sódica de bajo peso molecular tiene actividad antifactor Xa dependiente de antitrombina ⅲ (en ⅲ). Los estudios farmacodinámicos muestran que la heparina sódica de bajo peso molecular puede inhibir la formación de trombos in vivo e in vitro e inhibir la formación de trombosis arteriovenosa. Este producto puede estimular las células endoteliales para que liberen un inhibidor de la vía de coagulación del factor tisular y un activador del plasminógeno. Los preparados con peso molecular > 6000d afectan la función de coagulación y prolongan ligeramente el TTPA. Este producto no se utiliza como agente trombolítico, pero tiene un efecto sinérgico indirecto sobre los fármacos trombolíticos. Cuando se producen efectos antitrombóticos, es menos probable que se produzca sangrado. Este producto no tiene efecto mutagénico y no afecta la función reproductiva ni el desarrollo embrionario. Farmacocinética: La farmacocinética de este producto está determinada por su actividad plasmática antifactor Xa. El pico plasmático se alcanza 3 horas después de la inyección subcutánea y luego disminuye, pero aún puede controlarse hasta 24 horas, con una vida media de aproximadamente 3,5 horas. Durante la administración, la actividad antifactor IIA fue menor que la actividad antifactor Xa y la biodisponibilidad para inyección subcutánea fue cercana a 98. Indicaciones: Este producto se usa principalmente para prevenir la trombosis durante la hemodiálisis y también puede usarse para prevenir la trombosis venosa profunda. Las mujeres embarazadas con tromboembolismo o tromboembolismo venoso son candidatas a este producto. Uso y dosificación 1. Hay varias heparinas sódicas de bajo peso molecular disponibles comercialmente en el mercado. Debido a las diferentes formas de dosificación de las preparaciones disponibles comercialmente, el peso molecular promedio y la proporción de anti-ⅹA:anti-∱A de varios productos son diferentes, por lo que la eficacia clínica, las indicaciones y la seguridad de la heparina sódica de bajo peso molecular de Cada preparación disponible comercialmente también es diferente. Preste atención a la descripción de varios parámetros cuando lo utilice. 2. La vía de administración de este producto es inyección subcutánea en la pared abdominal o según indicación de un médico. 3. Prevenir la formación de coágulos sanguíneos durante la hemodiálisis. La dosis óptima debe seleccionarse en función del estado del paciente y de las condiciones técnicas de hemodiálisis. Por ejemplo, cada producto contiene 2500 AⅹaIU (o 5000 AⅹaIU). Al comienzo de cada sesión de diálisis, se inyectaron 5000 AⅹaUI desde el extremo arterial del canal vascular. No se dio ningún aumento de dosis ni prescripción durante el proceso de diálisis. 4. Prevenir la trombosis venosa profunda. Cada brazo de este producto contiene 2500 AⅹaIU (o 5000 AⅹaIU). Se inyectaron 2500 A ⅹ AIU 1-2 horas antes de la cirugía, y 2500 A ⅹ AIU por vía subcutánea todos los días después de la cirugía, y la medicación se continuó durante 5 días después de la cirugía. Las reacciones adversas ocasionalmente incluyen sangrado leve, trombocitopenia, reacciones alérgicas, hematoma leve y necrosis en el lugar de la inyección. Las contraindicaciones están contraindicadas en personas alérgicas a este producto, personas con endocarditis bacteriana aguda, trombocitopenia y hemorragia vascular cerebral accidental. Nota: 1. No se puede utilizar para inyección intramuscular (la inyección intramuscular puede provocar un hematoma local). La anestesia epidural debe usarse con precaución de 2 a 4 horas antes de la cirugía. 2. Úselo con precaución en las siguientes situaciones: personas con antecedentes de alergias; personas con tendencia a sangrar y trastornos del mecanismo de coagulación, incluidas úlceras gástricas y duodenales, accidentes cerebrovasculares, enfermedades hepáticas y renales graves, hipertensión grave, enfermedades vasculares de la retina, etc. Este producto no es adecuado para la anticoagulación durante la circulación extracorpórea. 3. Preste atención a los recuentos regulares de plaquetas y controle la determinación de la actividad plasmática antifactor Xa si es necesario. Las mujeres embarazadas y lactantes que usan este producto en los primeros tres meses de embarazo o posparto pueden aumentar el riesgo de hemorragia materna y deben usarlo con precaución. No ha habido informes del uso de este producto en niños. Medicamentos para pacientes de edad avanzada Dado que las personas mayores de 60 años (especialmente las mujeres) son sensibles a la heparina, pueden ser propensos a sangrar durante el uso de este producto, por lo que se debe prestar atención. Interacciones con otros medicamentos Se debe tener precaución al usar este producto con medicamentos antiinflamatorios no esteroides, salicilatos, anticoagulantes orales, medicamentos que afectan la función plaquetaria y expansores del plasma (dextrano), ya que estos medicamentos pueden aumentar el riesgo de hemorragia. En caso de sobredosis, se puede inyectar clorhidrato de protamina o sulfato de protamina para neutralizar este producto. 1 mg de clorhidrato de protamina puede neutralizar 1,6 AXaIU de este producto. La protamina no puede neutralizar completamente la actividad anti-FXa de este producto. Almacenar, sombrear y sellar. El ingrediente principal del paquete dentro del período de validez generalmente se llama sulfato de amonio, obtenido de la escisión de la heparina sódica.

El nombre químico de la sal de sodio del fragmento de glicosilo es el nombre fonético del nombre en inglés No. CAS. La fórmula estructural y el calibre molecular (1) son 0,5 ml: 2500 a xaiu (2) 1 ml: 5000 axaIU

Mi opinión para su información: no existe una diferencia significativa en el efecto terapéutico entre los dos. La heparina cálcica de bajo peso molecular tiene menos efectos secundarios que el sodio. Desde una perspectiva clínica, el calcio es la primera opción. Por supuesto, el precio del calcio puede ser mayor. La elección específica puede basarse en circunstancias personales y consejos médicos.