Introducción a los glucósidos totales de White Paeony
2 Referencia en inglés Glucósidos totales de White Paeony [Diccionario médico Xiangya]
3 Instrucciones para los glucósidos totales de White Paeony 3.1 Nombre del medicamento Glucósidos totales de White Paeony
3.2 El nombre en inglés es Total Glycosides of White Paeony
3.3 El alias de The es Pavlin.
3.4 Clasificación de medicamentos del sistema nervioso>: Antipiréticos y analgésicos>Otros
3.5 Forma farmacéutica: 0,3g por cápsula.
3.6 Efectos farmacológicos de los glucósidos totales de peonía blanca (1) Efecto antiespasmódico: la paeoniflorina y la decocción de peonía en alta concentración tienen efectos antiespasmódicos y pueden inhibir los músculos lisos del intestino aislado, el estómago y el útero de cobayas y ratas, puede antagonizar las contracciones causadas por la oxitocina. El extracto metanólico de regaliz Fm100 tiene un efecto sinérgico con paeoniflorina. La aplicación clínica de "Tongxie Fangyao" tiene un buen efecto sobre el dolor abdominal. (2) Agregación antiplaquetaria y trombosis: las pruebas de circulación simuladas in vitro muestran que el extracto de peonía blanca tiene una baja tasa de trombosis. Prueba de agregación plaquetaria utilizando raíz de peonía blanca. Los resultados mostraron que la raíz de peonía blanca tiene efectos de agregación plaquetaria inducida por difosfato de adenosina y de agregación plaquetaria inducida por ácido araquidónico. Los ingredientes activos de la raíz de peonía blanca son D-catequina y galato de etilo. (3) Efecto sobre el sistema cardiovascular: el extracto de peonía blanca tiene un efecto significativo sobre la hemodinámica cardíaca en perros anestesiados. Puede disminuir la frecuencia cardíaca, disminuir la presión arterial y reducir la carga sobre el corazón. Estos efectos son beneficiosos para la recuperación de la función cardíaca patológica. El extracto de peonía blanca puede prolongar el tiempo de supervivencia de los ratones bajo presión normal e hipoxia hipobárica y puede resistir el aumento del consumo de oxígeno del miocardio causado por el isoproterenol. Puede aumentar el flujo de las arterias coronarias en corazones aislados de cobayas; sí, quitarles la armadura; Tiene un efecto antagonista significativo sobre la contracción de la aorta aislada de conejo causada por la epinefrina; puede antagonizar la isquemia miocárdica en conejos causada por pituitrina, aumentar significativamente el flujo sanguíneo nutricional del miocardio en ratones y prolongar el tiempo de paro cardíaco del shock hemorrágico en ratones. ratas. (4) Efecto sobre el útero: la raíz de peonía blanca tiene un efecto específico sobre el útero. Su glicoconjugado tiene un efecto excitador sobre el movimiento del útero aislado de ratones en concentraciones bajas y un efecto inhibidor en concentraciones altas. Paeoniflorin también inhibió significativamente las contracciones uterinas inducidas por oxitocina. (5) Efecto sedante: la inyección subcutánea de raíz de peonía blanca puede extender significativamente el tiempo hipnótico del pentobarbital sódico y su efecto sedante puede producirse al inhibir la corteza cerebral. La administración intracerebroventricular de paeoniflorina 1 mg/rata mostró una sedación leve y el aumento de la dosis mostró una profundización gradual del sueño. (6) Efecto antibacteriano: la decocción de Baishao tiene un efecto inhibidor sobre Shigella Dysenteriae, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa y dermatofitos. Los taninos tienen propiedades antivirales. (7) Efectos antiinflamatorios y antipiréticos: la sopa de peonía blanca tiene efectos antiinflamatorios sobre la hinchazón de los pies causada por carragenina y el extracto de peonía blanca tiene un efecto inhibidor significativo sobre el edema de la artritis de la clara de huevo en ratas. Puede inhibir la proliferación del granuloma de bolas de algodón en ratas. Puede mejorar significativamente la función fagocítica del sistema reticuloendotelial del ratón y de los macrófagos peritoneales. ① Efecto antiinflamatorio: a. Principalmente al regular la concentración de Ca2 intracelular, inhibiendo la síntesis de factores inflamatorios locales, incluidos el leucotrieno B4 (LTB4) y la prostaglandina E2 (PGE2) en ratas artríticas. b. Reducción significativa de la exudación de fibrina y la infiltración de células inflamatorias en las articulaciones del tobillo de ratas artríticas. c. Inhibir la secreción excesiva de PGE2, IL1 y TNFα por las células sinoviales. ②Regulación inmune e inmunosupresión: a. Altas concentraciones de TGP pueden inhibir la proliferación de linfocitos B, inhibiendo así la secreción excesiva de anticuerpos IgM e IgG por parte de las células B. También puede aumentar el número y la actividad de células T supresoras específicas (Ts) y restaurar la proporción Th1/Th2 a la normalidad. b. Puede inhibir la función de monocitos y macrófagos anormalmente activados, inhibir su secreción excesiva de IL1 y H202 y restablecer niveles bajos de IL2 a la normalidad. Las altas concentraciones de TGP pueden inhibir significativamente la producción de TNFα y leucotrieno B4 por parte de monocitos y macrófagos activados. (LTB4).
③ Elimina el exceso de radicales libres en el cuerpo: puede reducir los niveles excesivamente altos de malondialdehído en plasma (MDA) y NO2 y, al mismo tiempo, reducir la actividad excesivamente baja de superóxido dismutasa (SOD) y glutatión peroxidasa (GSHPX). ④Otros: puede reducir los niveles excesivos de corticosterona, hormona adrenocorticotrópica y betaendorfina en ratas estresadas; también tiene un efecto hepatoprotector y puede reducir la alanina aminotransferasa elevada en modelos animales de hepatitis inducida por fármacos, mejorando significativamente las células hepáticas degeneradas. Puede proteger las membranas de los glóbulos rojos e inhibir la hemólisis osmótica de los glóbulos rojos. (8) Efecto hepatoprotector: el clorhidrato de D-galactosamina causa daño hepático y aumento de SGPT en ratas. El extracto de peonía blanca tiene efectos protectores y reductores evidentes sobre el SGPT. El examen histológico mostró que después del tratamiento con raíz de peonía blanca, los cambios patológicos y la necrosis de las células hepáticas básicamente volvieron a la normalidad. También tiene un efecto inhibidor significativo sobre el aumento de SGPT en ratas causado por la aflatoxina B1; también tiene un efecto protector significativo sobre el aumento de la actividad total de la lactato deshidrogenasa (SLDA) y sus isoenzimas en el daño hepático causado por la aflatoxina. El extracto de peonía blanca puede potenciar el efecto anticancerígeno de la mitomicina. (9) Adaptabilidad: El extracto de peonía blanca puede inhibir la disminución del contenido de vitaminas en las glándulas suprarrenales de ratas bajo acupuntura tibia, mejorar la tolerancia de los animales a las altas temperaturas e inhibir la reacción de retorcimiento en ratones causada por el ácido acético. Prueba de toxicidad (10): los glucósidos totales de la raíz de peonía blanca tienen baja toxicidad. La LD50 oral de la raíz de peonía blanca en ratas es 865438 ± 0 g/kg, la LD50 intravenosa de paeoniflorina en ratones es 3580 mg/kg y la LD50 intraperitoneal es 9530 mg/kg (ZWC. 0957).
La farmacocinética de 3,7 en ratas mostró un modelo abierto de dos compartimentos en la curva de concentración plasmática-tiempo. La fase de distribución t1/2α es (2,6±0,9)min y la fase de eliminación t1/2α es (27,4±14,4)min. La curva de concentración de fármaco en sangre-tiempo en conejos también mostró un modelo abierto de dos compartimentos, siendo el período de distribución t1/2α de (5,9 ± 2,7) min y el período de eliminación t1/2α de (66,0 ± 27,6) min. El volumen de distribución aparente de paeoniflorina en perros es (539 104) ml/kg, lo que indica que la paeoniflorina se distribuye rápidamente y se elimina ampliamente en los perros. Los glucósidos totales de paeony aparecen rápidamente sin cambios en la orina después de la administración intravenosa. La paeoniflorina se perfundió en el hígado de rata durante 65.438 ± 050 minutos in vitro y su concentración no cambió significativamente, lo que sugiere que la paeoniflorina se excreta principalmente por los riñones del cuerpo y el hígado no es su órgano metabólico.
3.8 La instrucción es 1. Principalmente indicado para el tratamiento de la artritis reumatoide. La aplicación a largo plazo tiene un cierto efecto de recuperación sobre la función articular y el efecto a largo plazo es mejor. También se utiliza clínicamente en otras enfermedades reumáticas, como lupus eritematoso sistémico, síndrome de Sjogren, enfermedad de Behcet, espondilitis anquilosante, artrosis, fibrosis pulmonar intersticial, etc.
2. Protección del hígado: El tratamiento de la fibrosis hepática crónica de la hepatitis B puede mejorar significativamente la función hepática e inhibir la progresión de la fibrosis hepática.
3.9 Contraindicaciones del TGP: está contraindicado en personas alérgicas al TGP y sus componentes relacionados.
3.10 Precauciones El impacto de TGP en mujeres embarazadas y lactantes no está claro. Los estudios experimentales sobre la toxicidad reproductiva en animales muestran que los glucósidos totales de paeony no tienen ningún efecto teratogénico en una dosis de 2160 mg.
3.11 Las reacciones adversas del TGP son raras y se manifiestan principalmente como cambios en las propiedades de las heces, como heces más blandas o finas, deposiciones más frecuentes, y en su mayoría son leves y no requieren tratamiento. Otras reacciones adversas raras incluyen hinchazón, anorexia, dolor abdominal, náuseas, mareos, etc. , se puede restaurar después de suspender el medicamento. No hubo deterioro de la función hepática o renal.
3.12 Uso y posología de TGP: 2 cápsulas (0,6g) para adultos, 2-3 veces al día. La dosis recomendada para niños es de 30 mg/(kg·d), tomada dos veces por la mañana y por la noche. Se recomienda mantener 0,6 g tres veces al día durante los primeros tres meses y 0,6 g dos veces al día después de hacer efecto.
3.13 No debe utilizarse si la interacción farmacológica provoca deficiencia de yang, frialdad y frescor. Preste atención al uso de glucósidos totales de la peonía blanca. Los libros clásicos de medicina tradicional china describen el efecto antivertebrados de la peonía blanca. No se recomienda su uso con preparaciones que contengan eléboro.
3.14Comentarios de expertos 1. Tomar con agua después de las comidas. Algunos pacientes pueden experimentar cambios en las características de las heces durante la etapa inicial de tomar el medicamento. Pueden comenzar con una dosis pequeña, 0,3 g, dos veces al día y aumentar a la dosis regular después de 1 semana.
2. Presta atención al uso de glucósidos totales de la peonía blanca. Los libros clásicos de medicina tradicional china han descrito el efecto anti-veratilla de la peonía blanca. No se recomienda su uso con preparaciones que contengan eléboro.