¿Cómo se llama la ampicilina?
Sinónimos: ampicilina, ampicilina, ampicilina, savecilina, simicilina, ampicilina, pampridina, AB-PC.
Materiales de referenciagt
Ampicilina (Penbritin, BRL1341)
Función y uso
Este producto es una penicilina semisintética de amplio espectro . Toxicidad muy baja. El espectro antibacteriano es similar al de la penicilina y su eficacia contra las bacterias sensibles a la penicilina es baja. Su efecto antibacteriano contra los estreptococos viridans es similar o ligeramente más fuerte que el de la penicilina. Su eficacia contra la difteria, el tétanos y los actinomicetos es básicamente la misma que la de la penicilina. Es más eficaz que la penicilina contra enterococos y listeria. No tiene ningún efecto antibacteriano sobre Staphylococcus aureus resistente a los medicamentos y otras bacterias que producen penicilinasa. Eficaz contra bacterias Gram-negativas, pero propenso a la resistencia a los medicamentos.
Este producto se utiliza principalmente para infecciones del sistema urinario, sistema respiratorio, vías biliares e intestinales, meningitis y endocarditis causadas por bacterias sensibles.
Utilizado principalmente para tratar la fiebre tifoidea y la fiebre paratifoidea, también se utiliza para infecciones del tracto urinario y respiratorio;
Dosificación y uso
Administración oral, 2 g ~ 6 g/día, divididos en 3 ~ 4 veces, en ayunas. Para niños, 100 mg/kg por día, divididos en 3 a 4 veces, tomados con el estómago vacío. Inyección intramuscular o inyección intravenosa, adultos 2 g ~ 4 g/día, niños, 50 mg ~ 100 mg/kg al día, generalmente una vez cada 4 ~ 6 horas. La administración intravenosa se puede dividir en inyección intravenosa lenta o goteo intravenoso, 1 g ~ 2 g una vez, disuelto en 100 ml de infusión, infusión durante 1/2 ~ 1 hora, 2 ~ 4 veces por día. Niños, 100 mg/kg ~ 150 mg/kg al día, administrados en lotes.
Efectos secundarios
1 Este producto puede provocar shock anafiláctico y la incidencia de erupción es mayor que la de la penicilina. A veces se produce fiebre por las drogas.
Se debe realizar una prueba cutánea antes de inyectar este producto, y sólo podrán utilizarlo aquellas personas con resultado negativo. Está contraindicado en personas con antecedentes de alergia a la penicilina.
Nombre común: ampicilina
Nombre en inglés: ampicilina
Alias en chino: ampicilina, ampicilina sódica, ampicilina, ampicilina.
Alias en inglés: Alpen, Amperil, ampicilina, ampicilina, Omnipen, Penbritin, Penbriton, Polycillin, Principen, Servicillin, ampicilina sódica.
Farmacología y Farmacodinámica
Ver Penicilina. El efecto antibacteriano de la ampicilina contra cocos y bacilos grampositivos (incluidas las bacterias anaeróbicas) es básicamente el mismo que el de la penicilina, pero su efecto contra los heces es más débil que el de la penicilina. Las bacterias gramnegativas como meningococos, gonococos, influenzae, Bordetella pertussis, Brucella, Proteus y Salmonella son todas sensibles a este producto. La mayoría de Escherichia coli y algunas especies de Shigella también son susceptibles a este producto, pero estas últimas pueden desarrollar resistencia rápidamente. La ampicilina tiene efectos antibacterianos contra Legionella y Campylobacter fetus. A excepción de Bacteroides fragilis, la mayoría de las demás bacterias Gram anaeróbicas son sensibles a este producto.
Farmacocinética
Después de la inyección intramuscular de 0,5 g de ampicilina, la concentración plasmática alcanza el pico en 0,5 ~ 1 hora, y la concentración máxima es 12 (7 ~ 14) μg/ml. . La concentración plasmática a las 6 horas es de 0,5 microgramos/ml. Las concentraciones plasmáticas 15 minutos y 4 horas después de la inyección intravenosa de 0,5 g fueron 17 y 0,6 μg/ml, respectivamente. Este producto es bastante estable frente al ácido gástrico, por lo que se absorbe bien tras la administración oral, pero se ve afectado por los alimentos. Después de la administración oral de 1 g con el estómago vacío, la concentración plasmática alcanza un máximo de 7,6 μg/ml en 2 horas y alcanza 65438 ± 0,65438 ± 0 μg/ml en 6 horas. T1/2 es de 1,5 horas. Una hora después de la inyección intramuscular de 10 mg/kg y 25 mg/kg según el peso corporal, la concentración plasmática alcanza el máximo a 20 y 60 μg/ml respectivamente, y la T1/2 es de 1,7 a 4 horas. La concentración de ampicilina en el suero de mujeres embarazadas es significativamente menor que la de mujeres no embarazadas. La ampicilina se distribuye uniformemente en el cuerpo.
Los pacientes con meningitis bacteriana reciben una inyección intravenosa diaria de 150 mg/kg según el peso corporal. La concentración en el líquido cefalorraquídeo puede alcanzar 2,9 μg/ml en los primeros tres días y la concentración disminuirá a medida que disminuya la inflamación. El líquido cefalorraquídeo normal contiene sólo pequeñas cantidades de ampicilina. Este producto puede llegar a la circulación fetal a través de la placenta y tiene una concentración sostenida en el líquido amniótico. La concentración en las secreciones bronquiales de pacientes con infección pulmonar es 1/50 de la concentración sanguínea durante el mismo período. El derrame pleural y de ascitis, el derrame articular, el humor acuoso y la leche materna contienen cantidades considerables de este producto. La concentración promedio de bilis del tubo B en portadores de fiebre tifoidea es más de 3 veces la concentración del fármaco en sangre y puede alcanzar hasta 17,8 veces. El volumen de entrega de este producto es de 0,28 l/kg. La tasa de unión a proteínas es de 20 ~ 25, 12 ~ 50. Este producto se metaboliza en el hígado. El aclaramiento renal de la ampicilina es ligeramente menor que el de la penicilina, en parte por filtración glomerular y en parte por secreción tubular renal. 24 horas después de la administración oral, del 20 al 60% de la ampicilina se excreta en la orina, el 50% después de la inyección intramuscular y el 70% después de la inyección intravenosa. Una pequeña cantidad (0,1) se excreta con la bilis. El probenecid puede retardar la eliminación renal de este producto. La ampicilina puede eliminarse mediante hemodiálisis, pero la diálisis peritoneal no tiene ningún efecto sobre su eliminación.
Indicaciones
Puede utilizarse para tratar infecciones del tracto respiratorio, infecciones gastrointestinales, infecciones del tracto urinario, infecciones de tejidos blandos, meningitis, sepsis, endocarditis, etc. Causado por bacterias sensibles.
Dosis
1. La dosis de inyección intramuscular para adultos es de 2 a 4 g por día, dividida en cuatro veces; la dosis de inyección intravenosa es de 4 a 12 g por día, dividida en 2 a; 4 veces al día. La dosis máxima es de 16 g.
2. La dosis intramuscular para niños es de 50 a 100 mg/kg por día, dividida en 4 veces; la dosis intravenosa es de 100 a 200 mg/kg por día, dividida en 2 a 4 veces; La dosis máxima diaria es de 300 mg/kg.
3. Los recién nacidos a término deben recibir una inyección intramuscular o una inyección intravenosa lenta de 12,5 ~ 50 mg/kg de peso corporal cada 12 horas dentro de las 48 horas posteriores al nacimiento, cada 8 horas; hasta la segunda semana Una vez y cada 6 horas a partir de entonces. Para bebés prematuros en la primera semana, de 1 a 4 semanas y más, la dosis es de 12,5 a 50 mg/kg según el peso corporal, una vez cada 12 horas, una vez cada 8 horas y una vez cada 6 horas.
4. La vida media de la ampicilina en pacientes con insuficiencia renal e insuficiencia renal terminal puede extenderse de 1,5 horas a 7-20 horas en personas normales, por lo tanto, cuando la TFG es de 10-15. ml/min y cuando sea inferior a 10 ml/min, el intervalo de dosificación de ampicilina debe ampliarse a 6-65438.
5. Los adultos toman de 2 a 4 g por vía oral al día, divididos en cuatro veces; los niños toman de 50 a 100 mg/kg al día, divididos en cuatro veces.
[Preparación y especificaciones] A base de ampicilina. Ampicilina sódica cápsula (1) 0,25 g (2) 0,5 g
Ampicilina sódica inyectable (1) 0,5 g (2) 1 g
Administración oral: 0,25-1 g una vez, una vez 4 veces al día; inyección intramuscular: 4-6 g al día, divididos en 4 veces; goteo intravenoso: 4-12 g al día, divididos en 2-4 veces, niños 100-150 mg/kg al día.
Precauciones prohibidas
Las personas alérgicas a la penicilina no deben utilizar este producto.
Instrucciones Administrativas
Ver Penicilina Sódica. La ampicilina utilizada por mujeres embarazadas al final del embarazo puede reducir la concentración de estrógeno conjugado en plasma, pero no tiene ningún efecto sobre el estrógeno no conjugado y la progesterona.
Reacciones adversas
Las reacciones adversas de este producto son similares a las de la penicilina sódica, siendo las reacciones alérgicas más comunes. La erupción cutánea es la reacción más común y generalmente ocurre 5 días después de tomar el medicamento. Es urticaria o erupción maculopapular. La primera es una erupción típica de reacción alérgica a la penicilina, mientras que la segunda es específica de la ampicilina. La incidencia de erupción después de la inyección es mayor que la de la administración oral. Pacientes con mononucleosis infecciosa, infección por citomegalovirus, leucemia linfocítica, linfoma, etc. Puede producirse erupción cutánea al utilizar este producto, por lo que este producto no debe utilizarse en estos pacientes. La granulocitopenia y la trombocitopenia son raras en pacientes tratados con ampicilina y la enteritis asociada a ampicilina es extremadamente rara. Unos pocos pacientes tienen niveles elevados de alanina aminotransferasa sérica.
Grandes dosis de ampicilina intravenosa pueden causar síntomas de toxicidad neurológica, como convulsiones. Los bebés a los que se les inyecta ampicilina pueden experimentar un aumento de la presión intracraneal, que se manifiesta como protuberancias en las chimeneas. Se puede producir discapacidad auditiva con cantidades muy grandes de ampicilina, pero la ototoxicidad de la ampicilina no se ha establecido de manera concluyente. También se ha informado nefritis intersticial inducida por ampicilina.
La prevención y el tratamiento de las reacciones adversas de la ampicilina son los mismos que los de la penicilina sódica.
Puede provocar erupción cutánea, fiebre medicamentosa, escalofríos, enrojecimiento y palidez facial, sibilancias, dificultad para respirar, palpitaciones, opresión en el pecho, cianosis, dolor abdominal, shock anafiláctico, etc. Después de la administración oral, 1 caso puede experimentar náuseas, vómitos y diarrea. Un pequeño número de pacientes puede experimentar leucopenia, elevación temporal de las aminotransferasas séricas, inflamación aguda de la glándula parótida y función renal anormal.
La incidencia de erupción por ampicilina es de 3,1 a 18, suele aparecer entre 7 y 12 días después de iniciar el tratamiento y es causada por reacciones alérgicas. La erupción maculopapular representa 2/3 de la erupción total. La incidencia de erupción maculopapular y purpúrica en pacientes con mononucleosis es de 42 a 100, y la incidencia de erupción también es mayor en pacientes con insuficiencia renal.
La aparición de la erupción farmacológica no tiene nada que ver con la duración y la dosis de la medicación, sino que está relacionada con la enfermedad infecciosa, la edad y el sexo. Las tasas más altas de erupción farmacológica se observaron en pacientes con fiebre tifoidea y sepsis debida a bacilos gramnegativos. Siguieron enfermedades del tejido conectivo, leucemias y tumores combinados con infecciones, y los pacientes con infecciones hepatobiliares y del tracto urinario tenían más probabilidades de tener erupción cutánea por medicamentos que infecciones del tracto gastrointestinal y respiratorio. La incidencia de erupción farmacológica fue significativamente mayor en pacientes con enfermedades virales, fiebre hemorrágica epidémica, encefalitis y mononucleosis infecciosa. La tasa de incidencia de erupción cutánea por medicamentos en personas menores de 50 años fue significativamente mayor que en personas mayores de 50 años (17,5 frente a 5,4) (P <0,01), y la tasa de incidencia en mujeres fue significativamente mayor que en hombres (16,8 vs. 7,3, respectivamente, P < 0,01).
Un pequeño número de pacientes pueden desarrollar enfermedad renal, que es una reacción inmune. Los complejos inmunes y los componentes del complemento pueden depositarse en glomérulos y vasos sanguíneos, provocando glomerulonefritis. Hay informes de que la ampicilina sódica intravenosa promueve un rápido empeoramiento de la hipertensión. Los análisis muestran que la ampicilina puede causar fácilmente nefritis intersticial alérgica, aumentar la renina y provocar hipertensión secundaria. Aproximadamente el 11 % de los pacientes desarrollaron diarrea después de tomar este producto por vía oral durante 1 semana. Una cuarta parte de los pacientes tenían transaminasas elevadas. Chen Fengyun informó que 8 pacientes recibieron ampicilina intravenosa debido a otras enfermedades infecciosas. Después de tomar el medicamento, todos desarrollaron picazón en la piel y erupciones de diferentes formas, así como diversos grados de daño hepático. Dos de los ex pacientes con hepatitis murieron debido al empeoramiento de su condición. Los estudiosos japoneses señalaron que la lesión hepática alérgica inducida por fármacos se debe al daño directo de los fármacos al hígado, que cambia ciertos componentes de la membrana celular de las células hepáticas. La proteína portadora libre se combina con el fármaco para adquirir antigenicidad, provocando así una lesión hepática alérgica. . Los pacientes con infección del tracto urinario pueden desarrollar una infección dual por Proteus, Aeromonas y Candida albicans durante el tratamiento.
Para interacciones, ver Penicilina Sódica.
(1) La aplicación combinada de ampicilina y cloranfenicol tiene diferentes efectos antibacterianos in vitro sobre los bacilos de la gripe. En concentraciones altas (5 ~ 10 μ g/ml), el cloranfenicol no tiene ningún efecto antagonista sobre este producto. En concentraciones bajas (1 ~ 2 μ g/ml), puede debilitar el efecto bactericida de la ampicilina, pero no tiene ningún efecto antagonista. cloranfenicol. Efecto antibacteriano. Los efectos de la ampicilina combinada con cloranfenicol sobre la actividad antibacteriana in vitro de 21 cepas de meningococos fueron los siguientes: 13 cepas antagonistas, 5 cepas acumulativas y 3 cepas sinérgicas. Sólo una cepa mostró efectos antagónicos sobre 21 cepas de neumococos, 14 cepas mostraron efectos acumulativos y 6 cepas mostraron efectos sinérgicos. La lincomicina puede inhibir el efecto antibacteriano in vitro de la ampicilina contra Staphylococcus aureus. La kanamicina puede mejorar el efecto antibacteriano in vitro de la ampicilina contra Escherichia coli, Proteus y Enterobacteriaceae. La gentamicina puede acelerar el efecto bactericida in vitro de la ampicilina sobre los estreptococos del grupo B. La concentración inhibidora mínima de ampicilina o amoxicilina contra Neisseria gonorrhoeae productora de β-lactamasa es de 64 μg/ml. La aplicación combinada de ácido clavulánico puede reducir la concentración inhibidora mínima de estas dos penicilinas a 4 μg/ml.
(2) Este producto es incompatible con los siguientes medicamentos: sulfato de amikacina, kanamicina, gentamicina, estreptomicina, fosfato de clindamicina, clorhidrato de lincomicina, mesilato de colistina sódica, polimixina B, succinato de cloranfenicol, etilsuccinato de eritromicina, ácido lactobiónico. , inyección de tetraciclina, neomicina, epinefrina, metahidroxilamina, dopamina, atropina, clorhidrato de hidracina, proteína hidrolizada, cloruro de calcio. La vitamina C, las inyecciones nutricionales que contienen aminoácidos, los polisacáridos (como el dextrano 40) y el succinato sódico de hidrocortisona pueden inactivar la ampicilina.
(3) El alopurinol puede aumentar la incidencia de reacción cutánea a ampicilina, especialmente en hiperuricemia. Cuando el cloranfenicol y la ampicilina se usan juntos, la incidencia de secuelas a largo plazo es mayor que cuando se usan solos.
(4) La ampicilina puede estimular el metabolismo de los estrógenos o reducir su circulación intestinal y hepática, reduciendo así el efecto de los anticonceptivos orales.
Medicamentos para niños y medicamentos para pacientes de edad avanzada
Los pacientes de edad avanzada deben ajustar la dosis o el intervalo de dosificación según la función renal.
Cosas a tener en cuenta
1. Cada vez que comience a utilizar este producto, el paciente debe someterse a una prueba cutánea de penicilina. 2. Las personas alérgicas a las cefalosporinas y aquellas con antecedentes de enfermedades alérgicas como asma, eccema, fiebre del heno, urticaria, etc. deben utilizarlo con precaución. 3. Existe una reacción alérgica cruzada entre este producto y otras penicilinas. Si se produce una reacción alérgica, deje de usar este producto inmediatamente y tome las medidas adecuadas. 4. Los pacientes con insuficiencia renal deben ajustar la dosis o el intervalo de dosificación según el aclaramiento de creatinina plasmática. 5. Para pacientes con gonorrea que se sospecha que están acompañados de daño por sífilis, se debe realizar un examen de campo oscuro antes de usar este producto y se debe realizar un examen de suero una vez al mes durante al menos cuatro meses consecutivos. 6. Si este producto se usa durante un período prolongado o en grandes dosis, se deben controlar periódicamente las funciones del hígado, los riñones y el sistema hematopoyético, y se deben analizar el potasio o el sodio séricos. 7. Interferencia de los indicadores de laboratorio: (1) Pueden ocurrir falsos positivos en la prueba de glucosa en orina con sulfato de cobre, pero el método de prueba de glucoamilasa no se ve afectado; (2) La alanina aminotransferasa sérica o la aspartato aminotransferasa pueden aumentar el valor medido.
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