¿Cómo tomar los medicamentos para la gota? Actualmente estoy tomando colchicina, alopurinol y cápsulas de Tongshu. He oído a gente decir que no se puede tomar alopurinol cuando se tiene dolor, ¿verdad? no lo sé.
El alopurinol también se llama alopurinol.
(1) Características: Este producto y su metabolito oxipurinol pueden inhibir la actividad de la xantina oxidasa, dificultando el proceso bioquímico de conversión de hipoxantina en ácido úrico y reduciendo la producción de ácido úrico.
El 80% al 90% se absorbe tras la administración oral, y la mayoría de los fármacos absorbidos se metabolizan en el hígado formando el principio activo oxipurinol. Este producto se excreta por los riñones, aproximadamente el 10% es el fármaco original y el 70% es el metabolito. La t1/2 del alopurinol es de 2 a 8 horas y la de la oxipurina es de 18 a 30 horas, la cual puede prolongarse significativamente en casos de insuficiencia renal.
(2) Aplicación: utilizado para la gota crónica. Es ineficaz para los ataques agudos y puede agravar o prolongar el período de inflamación aguda. La colchicina o los analgésicos antiinflamatorios deben usarse simultáneamente para la inflamación aguda. También se puede usar para la deposición de urato en el cuerpo causada por la aplicación de medicamentos contra el cáncer.
① Tratamiento de la gota: Dosis para adultos: comience con 50 mg cada vez, 3 veces al día, aumente gradualmente a 100 mg cada vez, 3 veces al día o 300 mg una vez al día.
②Tratamiento de los cálculos renales: 100 mg cada vez, 1 a 2 veces al día o 300 mg una vez al día. Reducir la dosis en pacientes con insuficiencia renal. La tasa de aclaramiento de creatinina es de 10 a 20 ml/min, 200 mg por día, la tasa de aclaramiento es de 3 a 10 ml/min, 100 mg por día, si es inferior a 3 ml/min, use 100 mg en un intervalo de; más de 24 horas.
En niños, se limita a la hiperuricemia provocada por la terapia antitumoral. Para niños menores de 6 años, tome 50 mg cada vez, 3 veces al día, de 6 a 10 años, tome 100 mg cada vez, 3 veces al día, o una vez al día, 300 mg cada vez, y ajuste la dosis; según la condición y reacción después de tomar el medicamento durante 2 días.
③Notas:
a) Las reacciones adversas son comunes, incluyendo erupción (a menudo erupción maculopapular), picazón, urticaria, púrpura, eritema multiforme, etc., una vez que esto ocurre, el medicamento debe suspenderse inmediatamente. También se presentan náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, neuritis periférica, agranulocitosis, anemia, trombocitopenia y vasculitis alérgica sistémica, que pueden causar daños graves y se debe suspender el medicamento inmediatamente.
b) Las mujeres embarazadas, lactantes y aquellas con insuficiencia renal deben utilizarlo con precaución.
c) Beba mucha agua cuando tome el medicamento y alcalinice adecuadamente la orina para reducir la aparición de cálculos de ácido úrico. Al empezar a tomar el medicamento puede tener un ataque agudo de gota, y se le puede añadir colchicina o analgésicos antiinflamatorios
④Interacciones
a) Este producto puede inhibir las purinas, El metabolismo normal de la azatioprina mejora su efecto, por lo que la dosis de los dos últimos fármacos se puede reducir entre 1/4 y 1/3 para garantizar la seguridad.
b) Este producto puede potenciar el efecto de los anticoagulantes orales, por lo que se debe tener cuidado de reducir su dosis.
c) Puede potenciar el efecto mielosupresor de la ciclofosfamida.
d) El uso combinado con fármacos acidificantes de la orina puede aumentar la posibilidad de formación de cálculos renales. Se han informado insuficiencia renal y alergias cuando se combinan con diuréticos tiazídicos.
El preparado se presenta en forma de comprimidos, cada comprimido es de 0,1g.
El alopurinol es el único inhibidor de la xantina oxidasa disponible actualmente para el tratamiento de la hiperuricemia. Su principio para tratar la gota es: la xantina oxidasa es la enzima necesaria para la conversión de la hipoxantina en ácido úrico. El alopurinol es un análogo de la hipoxantina que se metaboliza principalmente a oxipurinol. El oxipurinol también es un inhibidor de la xantina oxidasa. Al inhibir la enzima, pierde su actividad y no tiene ningún efecto. Por lo tanto, la xantina no se puede oxidar en ácido úrico y se reduce la producción de ácido úrico, lo que reduce la hiperuricemia. . Se puede observar que el principio del alopurinol en el tratamiento de la gota es inhibir la producción de ácido úrico.
Ya sea gota primaria o secundaria, el alopurinol se puede utilizar para tratarla, lo que significa que todos los pacientes con gota pueden tomarlo. Sin embargo, debido a que el alopurinol causa cierto daño al hígado, generalmente no se recomienda el uso de este medicamento a los pacientes con gota y enfermedad hepática. Dado que el alopurinol y el oxipurinol se excretan en la orina, los pacientes con enfermedad renal, especialmente aquellos con función renal reducida, deben usarlos con precaución o no. Además, el alopurinol puede provocar una reacción tóxica de supresión de la médula ósea en pacientes individuales, provocando leucopenia. Por lo tanto, los pacientes con gota y leucopenia no deben utilizar este fármaco.
Sin embargo, el alopurinol sólo tiene el efecto de reducir el ácido úrico en sangre y es ineficaz para tratar síntomas como enrojecimiento, hinchazón, calor y dolor en las articulaciones durante un ataque agudo de gota. Por lo tanto, se pueden utilizar colchicina y fármacos no esteroides para tratar los ataques agudos de artritis gotosa.
En cuanto a si el alopurinol tiene un efecto preventivo sobre la gota, los expertos creen que debido a que el alopurinol puede inhibir la producción de ácido úrico, tomar este medicamento en una cantidad adecuada durante un tiempo prolongado puede mantener el nivel de ácido úrico en sangre. Niveles normales. Dentro del rango, puede prevenir eficazmente ataques agudos de artritis gotosa.
El alopurinol tiene un fuerte efecto inhibidor sobre la xantina oxidasa, bloqueando así la conversión metabólica de hipoxantina en xantina y de xantina en ácido úrico, y se oxida gradualmente en xantina que es fácilmente soluble en agua en el cuerpo humano y purina. excretado en la orina. También se puede convertir en el nucleótido correspondiente en presencia de 5-fosfato ribosa-1-pirofosfato, consumiendo 5-fosfato ribosa-1-pirofosfato para reducir la síntesis de nucleótidos de hipoxantina, reduciendo así rápidamente los niveles de ácido úrico en sangre, y puede. reducir la concentración de ácido úrico en la orina para promover la disolución de los tofos y prevenir la formación de tofos y cálculos renales.
Entonces, después de que el ácido úrico en sangre baje a la normalidad, ¿se puede suspender el alopurinol? Los expertos creen que cuando el ácido úrico en sangre desciende a la normalidad, se debe seguir tomando alopurinol en pequeñas cantidades para mantener el ácido úrico en sangre en un estado estable durante mucho tiempo. Si el ácido úrico en sangre fluctúa mientras se toma la dosis de mantenimiento, la dosis se puede ajustar en cualquier momento. Si se suspende el medicamento inmediatamente después de que el ácido úrico en sangre desciende a la normalidad, el ácido úrico en sangre puede volver a aumentar, lo que es perjudicial para el control completo de la enfermedad.
El alopurinol está disponible en forma de comprimidos orales de 100 mg cada uno. Los expertos creen que la dosis y forma de uso son: 100 mg cada vez, de 2 a 3 veces al día, y la dosis máxima diaria no supera los 600 mg. Debe comenzar con una dosis pequeña y aumentar gradualmente hasta la dosis completa. Cuando el ácido úrico en sangre baje a la normalidad, reduzca gradualmente la dosis. Puede tomar 100 mg o 50 mg al día para mantener el ácido úrico en sangre normal, que es la dosis de mantenimiento eficaz más baja. Luego tome esta dosis de mantenimiento durante un tiempo prolongado.
Los efectos secundarios comunes del alopurinol son:
(1) Reacciones gastrointestinales: como náuseas, vómitos, pérdida de apetito, etc.
(2) Reacciones alérgicas en la piel: como picazón en la piel, sarpullido, etc.
(3) Reacción de supresión de la médula ósea: puede haber leucocitos y trombocitopenia, etc.
(4) Daño hepatocelular: Puede ocurrir función hepática anormal, principalmente transaminasas elevadas, y algunos pueden tener ictericia.
(5) Síndrome alérgico: Es una reacción inmunológica al fármaco, que clínicamente puede incluir fiebre, aumento de la granulocitosis ácida, empeoramiento de la función renal, daño de las células hepáticas y diversas erupciones cutáneas. Estos incluyen eritema multiforme, necrólisis epidérmica tóxica, erupción maculopapular eritematosa y lesiones cutáneas exfoliativas. Esta reacción es grave pero clínicamente rara y se debe prestar atención.
La aparición de estos efectos secundarios está relacionada con la dosis. Cuanto mayor sea la dosis, mayores serán las posibilidades de sufrir efectos secundarios. Además, existen diferencias individuales. Para prevenir la aparición de estos efectos secundarios, los pacientes deben observar cuidadosamente y experimentar cualquier sensación anormal durante el proceso de medicación, como fatiga, malestar hepático, picazón en la piel, etc., y deben someterse a pruebas de función de glóbulos blancos, plaquetas y hígado. pruebas de manera oportuna. Incluso si no hay ninguna sensación anormal como se mencionó anteriormente, se deben controlar periódicamente los hábitos sanguíneos y la función hepática mientras se toma el medicamento. Una vez que se encuentran anomalías, se puede administrar el tratamiento adecuado o se puede considerar la interrupción del medicamento.
Dado que la alopurina también puede causar daño hepático, se deben evitar otros medicamentos que puedan dañar el hígado cuando se toman junto con alopurinol. Los ejemplos incluyen los medicamentos antituberculosos rifampicina, isoniazida, pirazinamida, ácido paraaminosalicílico y algunas pastillas para dormir y sedantes. Además, algunos fármacos que inhiben la excreción de ácido úrico, como aspirina, hidroclorotiazida, furosemida, ácido diurético, Telden, trimetoprima, etc., no deben utilizarse junto con alopurinol para evitar que se debilite la eficacia.
3. El probenecid también se conoce como carboxibenzamida. Es uno de los tres principales fármacos uricosúricos en la práctica clínica (los otros dos son benzotriona y benzobromarona)
(1) Características: este producto puede inhibir la resorción de urato en el túbulo renal proximal, aumenta la absorción. la excreción de urato, reduce la concentración de ácido úrico en plasma, reduciendo así la deposición de ácido úrico, puede inhibir la secreción tubular renal de algunos fármacos ácidos débiles y prolongar el tiempo de acción de los fármacos en el cuerpo para mejorar la función de las penicilinas y cefalosporinas;
Se absorbe rápidamente tras su administración oral, con una tasa de unión a proteínas del 65% al 90%. Los adultos toman 1 g por vía oral, alcanzando el valor máximo (30 mg/ml) en 2 a 4 horas; tomando 2 g por vía oral, alcanzando el valor máximo en sangre (150 ~ 200 mg/ml) en 4 h. La concentración efectiva de ácido úrico es de 100 ~ 200 mg/ml. , y el tiempo máximo efectivo es de 30 minutos. Inhibición de la penicilina. El requerimiento de excreción es de 40 a 60 mg/ml, y el tiempo máximo efectivo es de 2 horas. Después del metabolismo intrahepático, se excreta principalmente a través de los riñones y del 5% al 10%. del fármaco se excreta en su forma original.
(2) Aplicación
① Tratamiento de la gota crónica: para adultos, tomar 250 mg cada vez, dos veces al día. Después de tomar el medicamento durante 1 semana, aumentar a 500 mg cada vez. tiempo, dos veces al día. Para prevenir la cristalización del ácido úrico es necesario beber mucha agua (de 2.500 a 3.000 ml al día) y alcalinizar la orina (bicarbonato de sodio, de 3 a 7,5 g al día; o citrato de potasio, 7,5 g al día).
② Para inhibir la excreción de penicilina o cefalosporina: 500 mg cada vez para adultos, 4 veces al día. Los pacientes de edad avanzada necesitan reducir la dosis adecuadamente debido a la disminución de la función renal. De 2 a 14 años, empezar a tomar 25 mg/kg (o 0,7 g/m2) al día, y posteriormente aumentar a 40 mg/kg (o 1,2 g/m2) al día, repartidos en 4 tomas. Para aquellos que pesen más de 50 kg, se debe utilizar la dosis de adulto.
(3) Precauciones
① Las reacciones adversas incluyen dolor de cabeza, mareos, daño hepático, vómitos, náuseas, pérdida de apetito, dolor de encías, daño renal, cálculos de ácido úrico, cólico renal, Anemia aplásica, leucopenia, anemia, dermatitis, alopecia, enrojecimiento de la piel, alergias, fiebre medicamentosa, urticaria, picor, etc.
② Este producto generalmente no se utiliza hasta que el ataque agudo de gota haya desaparecido. Dentro de los 3 a 6 meses posteriores al inicio del uso de este producto, la frecuencia de los ataques agudos de gota a menudo puede aumentar, por lo que se debe agregar una pequeña cantidad de colchicina. Si se produce un ataque agudo durante el tratamiento, se pueden añadir colchicina o analgésicos antiinflamatorios.
③Para pacientes con insuficiencia renal crónica, especialmente aquellos con tasa de filtración glomerular <30 ml/min, la eficacia de este producto suele ser deficiente y la dosis de este producto se puede aumentar, pero una vez al día. no debe exceder los 2 g.
(4) Interacción
① Este producto puede inhibir la excreción de los siguientes medicamentos: penicilinas, cefalosporinas, indometacina, naproxeno, dapsona y trimethrexato, hipoglucemiantes orales, sulfonamidas, PAS. ácido pantoténico, etc., aumentan la concentración de estos fármacos y potencian sus efectos. Este producto reduce la excreción urinaria de nitrofurantoína y la hace menos efectiva.
② Compite con la rifampicina por la absorción hepática y aumenta la concentración sanguínea de rifampicina, lo que puede provocar reacciones tóxicas.
③ La aspirina y otros medicamentos con ácido salicílico pueden reducir el efecto de excreción de ácido úrico de este producto. Los diuréticos como las tiazidas, los furanos, los diuréticos y los amothiales, la pirazinamida y el consumo de alcohol pueden reducir la excreción de ácido úrico en el cuerpo y afectar el efecto terapéutico.
④Este producto puede atravesar la placenta y afectar el desarrollo fetal.
⑤ Puede provocar una reacción cruzada con las sulfamidas.
(5) El preparado se presenta en forma de comprimidos, cada comprimido es de 0,25g.
En general, se cree que la dosis común de probenecid comienza con 250 mg, dos veces al día, y aumenta gradualmente hasta 500 mg, 3 veces al día después de 2 semanas. La dosis máxima diaria no supera los 2000 mg. El ácido úrico en sangre cae a Después de la normalización, la dosis se puede reducir a la cantidad de mantenimiento y continuar tomándola. Los principales efectos secundarios del probenecid son:
①Reacciones gastrointestinales como náuseas, malestar estomacal, pérdida de apetito, etc. En casos graves, pueden producirse vómitos y diarrea.
②Reacciones alérgicas en la piel, que incluyen picazón en la piel, sarpullido, urticaria, etc., y un número muy pequeño de pacientes puede desarrollar dermatitis grave.
③ Efectos secundarios del sistema sanguíneo, como leucopenia, trombocitopenia y anemia hemolítica.
④Algunos pacientes pueden desarrollar fiebre por medicamentos.
⑤La glucosa en orina puede mostrar una reacción falsa positiva durante la medicación.
⑥Un número muy pequeño de pacientes puede sufrir cólicos renales y ataques agudos de artritis gotosa mientras toman el medicamento.
Por lo tanto, los pacientes con gota con las siguientes condiciones no deben tomar probenecid: aquellos con antecedentes de alergias a las sulfas; aquellos con función hepática anormal evidente y aquellos con insuficiencia renal y aquellos con leucopenia; con anemia severa; úlceras gástricas y duodenales severas, gastritis severa, etc.