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El espectro antibacteriano es similar al de la gentamicina y es eficaz contra bacterias Gram negativas como Escherichia coli, Aerobacillus aerogenes, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, algunas Proteobacterias indol positivas, Pseudomonas aeruginosa, algunas Neisseria, algunas Serratia pigmentadas, Shigella, etc. tienen efectos antibacterianos. Entre las bacterias Gram positivas, Staphylococcus aureus (incluidas las cepas productoras de lactamasa) es sensible a este producto. Streptococcus (incluido Streptococcus pyogenes, neumococo, Streptococcus faecalis, etc.) es resistente a este producto. También son resistentes a este producto bacterias anaeróbicas (Bacteroidetes), Mycobacterium tuberculosis, Rickettsiae, virus y hongos. Este producto es estable a la aminoglucósido acetiltransferasa AAC (6') producida por bacterias. Por lo tanto, debido a la producción de esta enzima, sigue siendo eficaz contra bacterias resistentes a la actividad antibacteriana kanamicina, gentamicina, amikacina y ribosicina. La concentración inhibidora mínima de este producto es de 0,1 ~ 6,25 mg/L. Su mecanismo de acción es unirse a la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos para inhibir la síntesis de proteínas bacterianas. 2. Toxicología: Toxicidad aguda: La LD50 de este producto para inyección intravenosa es de 78,9 mg/kg y la LD50 para inyección intramuscular es de 286 ± 19,7 mg/kg. Toxicidad crónica: Probado en ratas Wistar macho sanas (peso corporal 200 ± 20 g). Los resultados mostraron que incluso después de la inyección intramuscular de este producto (156 mg/kg), los animales aún podían sobrevivir durante 30 días. Aunque los animales a veces experimentan malestar y pérdida de apetito entre 7 y 10 días después de la inyección, la reacción mejora en las últimas etapas de la inyección y las actividades vuelven a la normalidad después de la retirada del fármaco. Nefrotoxicidad: los resultados de la investigación de la Oficina de Investigación y Enseñanza de Farmacología de la Facultad de Medicina de Nanjing muestran que este producto tiene una nefrotoxicidad leve. Cuando se administró una dosis grande (156 mg/kg), sólo las células epiteliales renales mostraron una vacuolación significativa y no hubo otras lesiones especiales. No hubo cambios en la audición y la función vestibular en delfines y ratones (10) después de la aplicación de este producto. Una vez sacrificados los animales, se implantaron implantes cocleares. Farmacocinética: Este producto se absorbe bien mediante inyección intramuscular. Después de la inyección intramuscular de 60 mg y 120 mg, las concentraciones plasmáticas (Cmax) fueron 4,67 ± 1,00 mg/L y 9,60 ± 3,86 mg/L respectivamente, los tiempos máximos (tmax) fueron 0,67 horas y 0,75 horas respectivamente, y las vidas medias de eliminación en sangre (T1/L) fueron respectivamente 2,34 horas y 2,63 horas. Gotear el producto a razón constante de 60 mg/hora. La concentración promedio del fármaco en sangre en media hora es de aproximadamente 2,54 mg/L, la concentración máxima del fármaco en sangre (Cmax) es de 4,75 ± 0,65 mg/L y la vida media de eliminación en sangre (t1/2?) es de aproximadamente 2,5 horas. Después de la absorción, este producto se distribuye ampliamente en diversos fluidos y tejidos corporales, pero su concentración en la bilis es baja. Este producto se excreta principalmente por la orina, excretándose del 60 al 70% de la dosis de 6 a 8 horas después de la administración. Cuando la función renal disminuye, la producción de orina disminuye. Este producto puede ingresar al cordón umbilical fetal y al líquido amniótico, pero la concentración es solo la mitad de la concentración materna; la concentración en la leche materna es aproximadamente el 15% de la concentración materna; No se encontraron metabolitos activos en la orina. Indicaciones: Este producto se utiliza principalmente para el tracto respiratorio, tracto urinario, cavidad abdominal y traumatismos causados ​​por bacilos Gram negativos como Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Serratia y Pseudomonas aeruginosa. También se utiliza en sepsis. Uso y dosificación: Diluir para inyección intramuscular o goteo intravenoso. Inyección intramuscular para adultos: 60 a 80 mg una vez, 120 mg si es necesario, 2 a 3 veces al día; infusión intravenosa: 60 mg una vez, agregar 100 ml de inyección de cloruro de sodio e infundir a velocidad constante y terminar de instilar en 1 hora. En niños, se deben administrar de 3 a 4 mg/kg de peso corporal en 2 a 3 dosis divididas. Reacciones adversas 1. Los más comunes incluyen pérdida de audición, tinnitus o hinchazón del oído (ototoxicidad), hematuria, reducción significativa de la frecuencia de la micción o producción de orina, pérdida de apetito, sed extrema (nefrotoxicidad), marcha inestable, mareos (ototoxicidad que afecta el vestíbulo) y náuseas o vómitos. (ototoxicidad, efectos vestibulares, nefrotoxicidad).
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