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• Farmacocinética de Plavix75 mg se absorben por vía oral una o varias veces al día y el clopidogrel se absorbe rápidamente. Las concentraciones plasmáticas medias de clopidogrel del compuesto prototipo alcanzan su punto máximo aproximadamente 45 minutos después de la administración (aproximadamente 2,2-2,5 ng/ml después de una dosis oral única de 75 mg). Según la excreción urinaria de los metabolitos de clopidogrel, se absorbe al menos el 50% del fármaco. Las pruebas de distribución in vitro muestran que el clopidogrel y su principal metabolito circulante (inactivo) se unen de manera reversible a las proteínas plasmáticas humanas (98 y 94, respectivamente) y están insaturados en un amplio rango de concentraciones. El clopidogrel se metaboliza principalmente en el hígado. El metabolismo del clopidogrel in vivo e in vitro se produce a través de dos vías metabólicas principales: una vía está mediada por esterasas y se metaboliza por hidrólisis a derivados ácidos inactivos (85 metabolitos circulantes), y la otra vía está mediada por la guía del citocromo P450. El clopidogrel se metaboliza primero al metabolito intermedio 2-oxo-clopidogrel. Luego, el metabolito intermedio 2-oxo-clopidogrel se metaboliza para formar el metabolito activo, el derivado tiol de clopidogrel. In vitro, esta vía metabólica está mediada por CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 y CYP2B6. Los derivados de tiol reactivos clasificados in vitro se unen rápida e irreversiblemente a los receptores plaquetarios, inhibiendo así la agregación plaquetaria. La Cmax del metabolito activo después de una dosis de carga única de 300 mg de clopidogrel fue el doble que después de una dosis de mantenimiento de 75 mg durante 4 días. La Cmax ocurre aproximadamente de 30 a 60 minutos después de la dosis. Después de excluir el clopidogrel marcado con 14C, aproximadamente el 50% se excretó en la orina y el 46% en las heces en un plazo de 120 horas. Después de una dosis oral única de 75 mg de clopidogrel, la vida media del clopidogrel es de 6 horas y la vida media del metabolito activo es de aproximadamente 30 minutos. La vida media de eliminación del metabolito principal (inactivo) de la circulación es de 8 horas después de dosis únicas y repetidas. Farmacogenética CYP2C19 participa en la formación del metabolito activo y del metabolito intermedio 2-oxo-clopidogrel. La farmacocinética y los efectos antiplaquetarios del metabolito activo de clopidogrel (este último medido mediante tasas de agregación plaquetaria in vitro) difieren de los del genotipo CYP2C19. El alelo CYP2C19*1 corresponde a un patrón metabólico funcional completo, mientras que los alelos CYP2C19*2 y CYP2C19*3 son de pérdida de función. Los alelos CYP2C19*2 y CYP2C19*3 representaron el 85% de los alelos metabólicos crónicos en los blancos y el 99% en los asiáticos. Otros pacientes con metabolismo lento portan dos alelos de pérdida de función como se describió anteriormente. Las frecuencias informadas de genotipos del metabolizador lento CYP2C19 son aproximadamente 2 en blancos, 4 en negros y 14 en chinos. Existen métodos para detectar el genotipo CYP2C19 de un paciente. En un ensayo cruzado entre 40 sujetos sanos, * * * se crearon cuatro grupos de sujetos metabolizadores de CYP2C19 (metabolizador ultrarrápido, metabolizador rápido, metabolizador intermedio y metabolizador lento), con 10 sujetos incluidos en cada grupo, para evaluar las características farmacocinéticas. y función antiplaquetaria de cada grupo. El esquema de dosificación es el siguiente: primera dosis 300 mg, luego 70 mg. La primera dosis es de 600 mg, seguida de 150 mg/día; ambos regímenes se administran durante 5 días (estado de equilibrio). No hubo diferencias significativas en las concentraciones plasmáticas del metabolito activo de clopidogrel y la inhibición media de la agregación plaquetaria (IPA) entre sujetos con metabolizadores ultrarrápidos, rápidos e intermedios. La concentración plasmática de metabolizadores activos en los metabolizadores lentos es menor que en los metabolizadores rápidos 63-71. Tras la administración de 300 mg/75 mg, el efecto antiplaquetario de los metabolizadores lentos se debilitó, con un IPA medio (5μMADP) de 24 (24 h) y 37 (día 5), ​​mientras que el de los metabolizadores rápidos fue de 39 (24 h) y 58 (día 5). , el metabolizador intermedio es 37 (24h). Los pacientes con metabolismo crónico que recibieron el régimen de dosis de 600 mg/150 mg tuvieron concentraciones plasmáticas más altas de metabolitos activos que el régimen de dosis de 300 mg/75 mg. Además, los sujetos que recibieron el régimen de dosis de 600 mg/150 mg tuvieron IPA de 32 (24 horas) y 61 (día 5), ​​que fueron más altos que los de los metabolizadores lentos que recibieron el régimen de dosis de 300 mg/75 mg.
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En los hospitales de atención primaria, se puede utilizar el método de bloqueo del nervio simpático cervical o presión binocular; los medicamentos utilizados incluyen vitamina B1, Amal, atropina, etc. Inyección intramuscular de nicosamida, Ritalin, Cinobufoxin, etc. Los medicamentos orales eficaces incluyen: codeína, doxepina, nifedipina, fenitoína, acetazolamida, etc. Debido a que estos medicamentos pueden producir algunas reacciones adversas, deben ser administrados o recetados por un médico y los pacientes no deben actuar precipitadamente para garantizar la seguridad. Hipo: Casi todo el mundo tiene hipo en algún momento. No sólo los adultos tienen hipo, sino también los niños, e incluso el feto en el vientre de la madre también tiene hipo. Aún más interesante es que los perros y los gatitos también tienen hipo. Aunque el hipo es un asunto trivial, si continúa, es posible que nadie pueda soportarlo. En casos leves, puede afectar el sueño, la dieta y el trabajo. En casos graves, puede agravar enfermedades cardiopulmonares existentes, provocar desgarros de la mucosa esofágica y provocar hemorragia gastrointestinal... ¿Qué es el hipo? En medicina, el hipo se llama hipo. Si lo estimula el frío, come mucho, come demasiado rápido o come alimentos duros, es posible que tenga hipo temporal. Esto no es una enfermedad y no es necesario consultar a un médico. ¿Por qué tienes hipo? Entre la cavidad torácica y la cavidad abdominal, hay una membrana muscular gruesa en forma de sombrero llamada diafragma, que separa la cavidad torácica y la cavidad abdominal. El diafragma, al igual que otros órganos del cuerpo, tiene inervación y riego sanguíneo. Cuando la estimulación que provoca el hipo se transmite al cerebro, este emitirá instrucciones, provocando una contracción paroxística y espasmódica del diafragma, y ​​se producirá hipo. El hipo continuo o intratable suele ser causado por emergencias como encefalopatía, uremia y diabetes complicada con cetosis. Existen muchas afecciones médicas graves que pueden provocar hipo persistente. Vale la pena mencionar especialmente que si los pacientes críticamente enfermos desarrollan hipo intratable, a menudo indica un mal pronóstico. Para tratar el hipo, primero debe tratar la enfermedad subyacente que lo causa y luego tratar los síntomas. A continuación se presentan algunos métodos sencillos y prácticos que pueden bloquear los reflejos nerviosos y detener el hipo. 1. Distraer la atención y eliminar tensiones y malos estímulos. 2. Primero respire profundamente, luego manténgalo así el mayor tiempo posible, luego exhale y repita varias veces. 3. Beba agua hervida, especialmente agua hervida ligeramente caliente, tome un gran sorbo y tráguela varias veces. 4. Lávese las manos, inserte el dedo índice en la boca y estimule suavemente la garganta. 5. Coloque el gas mezclado en una bolsa de plástico e inhale. La mezcla de gases contiene un 90% de oxígeno y un 10% de dióxido de carbono. 6. Mastique rodajas de jengibre. 7. Lavar los puerros crudos, exprimir el jugo de la verdura y tomarlo por vía oral. 8. Tome 20 rodajas de tallos de caqui (refiriéndose a los tallos de caqui fresco o caqui) a la vez, decozca 100 ml y tómelo por vía oral en dos dosis, 50 ml cada vez. También puedes añadir semillas de cebollino y sofreír juntas si procede. En los hospitales de atención primaria, se puede utilizar el método de bloqueo del nervio simpático cervical o presión binocular; los medicamentos utilizados incluyen vitamina B1, Amal, atropina, etc. Inyección intramuscular de nicosamida, Ritalin, Cinobufoxin, etc. Los medicamentos orales eficaces incluyen: codeína, doxepina, nifedipina, fenitoína, acetazolamida, etc. Debido a que estos medicamentos pueden producir algunas reacciones adversas, deben ser administrados o recetados por un médico y los pacientes no deben actuar precipitadamente para garantizar la seguridad. A continuación se presentan algunas formas de ayudarle a detener el hipo lo más rápido posible. Coma una cucharadita de azúcar: El Dr. Dubai dijo: Creo que comer una cucharadita de azúcar y tragarla seca (sin agua) es un método eficaz. Puede detener el hipo en cuestión de minutos. El azúcar puede alterar los impulsos nerviosos originales en la boca y evitar que el diafragma se contraiga de forma intermitente. En cuanto al hipo de tu bebé, puedes disolver media cucharadita de azúcar en agua a 100 grados centígrados y dejar que tu bebé lo pruebe. Inclinándome para beber agua: cuando eructo, sirvo un vaso grande de agua (vaso lleno), me inclino hacia adelante y bebo del otro lado del vaso. Este método es bastante eficaz y, a menudo, lo recomiendo para eructar de forma saludable. Dijo el profesor McCallion. Aguante la respiración o exhale: algunas personas intentan contener la respiración brevemente, mientras que otras exhalan lenta y constantemente. Probar. No hables mientras comes: A la hora de comer, lo mejor es hacerlo tranquilamente para evitar el hipo.
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